发明名称 用于合成加利车霉素衍生物的中间体和方法
摘要 本发明涉及式I的中间体<img file="DDA0000979962880000011.GIF" wi="1322" he="315" />和合成和纯化加利车霉素衍生物的方法。
申请公布号 CN105683159A 申请公布日期 2016.06.15
申请号 CN201480060096.9 申请日期 2014.10.28
申请人 辉瑞大药厂 发明人 R·W·达格尔;L·J·勒唐德尔;V·B·帕特尔;A·S·普拉沙德;张春春
分类号 C07C319/20(2006.01)I;C07C319/28(2006.01)I 主分类号 C07C319/20(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 袁志明
主权项 式I的化合物<img file="FDA0000979962860000011.GIF" wi="1054" he="381" />其中,R<sup>12</sup>选自直链和支链C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基;R<sup>10</sup>各自独立地选自氢、R<sup>12</sup>和–OR<sup>12</sup>;R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立地选自氢以及直链和支链C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>的所述烷基各自独立地任选地被‑NH<sub>2</sub>、‑NHR<sup>11</sup>、‑NR<sup>11</sup>R<sup>13</sup>、‑OR<sup>11</sup>、‑OH或–SR<sup>11</sup>取代,其中各R<sup>11</sup>和各R<sup>13</sup>独立地选自直链和支链C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>烷基;r是整数0或1;G是氧或硫;Z<sup>1</sup>是H或者直链或支链C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>烷基;Ar是任选地被1、2或3个基团取代的1,2‑、1,3‑或1,4‑亚苯基,所述基团独立地选自直链或支链C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、‑OR<sup>14</sup>、‑SR<sup>14</sup>、卤素、硝基、‑COOR<sup>14</sup>、‑C(=O)NHR<sup>14</sup>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sup>14</sup>、‑S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sup>14</sup>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(=O)NHR<sup>14</sup>和–S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(=O)NHR<sup>14</sup>,或Ar是任选地被1、2、3或4个基团取代的1,2‑、1,3‑、1,4‑、1,5‑、1,6‑、1,7‑、1,8‑、2,3‑、2,6‑或2,7‑亚萘基,所述基团独立地选自直链或支链C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、‑OR<sup>14</sup>、‑SR<sup>14</sup>、卤素、硝基、‑COOR<sup>14</sup>、‑C(=O)NHR<sup>14</sup>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sup>14</sup>、‑S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COOR<sup>14</sup>、‑O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(=O)NHR<sup>14</sup>和–S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(=O)NHR<sup>14</sup>;其中R<sup>14</sup>各自独立地选自(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,且R<sup>14</sup>各自独立地任选地被1或2个选自–OH、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基和–S(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基的基团取代;n各自是独立地选自0、1、2、3、4和5的整数;W选自–O‑、‑S‑、‑C(=O)NH‑、‑NHC(=O)‑和‑NR<sup>15</sup>‑,其中R<sup>15</sup>是(C<sub>1</sub>‑C<sub>5</sub>)烷基,且R<sup>15</sup>任选地被1或2个选自–OH、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基和–S(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基的基团取代;且Y是直链或支链(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基基团或者直链或支链(C<sub>2</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烯基基团。
地址 美国纽约州