| 发明名称 | 软海绵素B的类似物合成中有用的大环化反应和中间体 | ||
| 摘要 | 本发明提供通过大环化策略合成艾日布林或其药学上可接受的盐(例如，甲磺酸艾日布林)的方法。本发明的大环化策略包括使非大环中间体经受形成碳-碳键的反应(例如，烯化反应(例如，霍纳尔-沃尔沃思-埃蒙思烯化)、迪克曼反应、催化闭环烯烃复分解或野崎-桧山-岸反应)以提供大环中间体。本发明还提供可用作艾日布林或其药学上可接受的盐的合成中的中间体的化合物和制备它们的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN105683198A | 申请公布日期 | 2016.06.15 |
| 申请号 | CN201480059909.2 | 申请日期 | 2014.11.04 |
| 申请人 | 卫材R&D管理有限公司 | 发明人 | F.G.方;D-S.金;H-W.蔡;C.E.查斯;J.李 |
| 分类号 | C07D493/22(2006.01)I;C07D307/28(2006.01)I;C07C6/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D493/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 李志强;彭昶 |
| 主权项 | 一种制备艾日布林的合成中的中间体的方法，所述方法包括对非大环中间体进行大环化反应，所述大环化反应通过形成艾日布林结构中的C.15‑C.16、C.2‑C.3、C.3‑C.4、C.19‑C.20、C.0‑C.1或C.26‑C.27键来产生所述艾日布林的合成中的中间体。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||