| 发明名称 | 一种制备福沙匹坦二甲葡胺的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种制备福沙匹坦二甲葡胺的方法。所述福沙匹坦二甲葡胺如式(I)所示，该方法包括步骤一、二、三、四，最后经氢化还原得到式(I)化合物，步骤一是式(II)化合物与格氏试剂反应，在钯碳与甲酸铵存在的条件下生成式(III)化合物。该制备方法步骤简单、反应产率更高、副产物少，反应条件易控，适合医药工业化生产。<img file="DSA00000589701000011.GIF" wi="1301" he="690" /> | ||
| 申请公布号 | CN103030668B | 申请公布日期 | 2016.06.15 |
| 申请号 | CN201110306981.9 | 申请日期 | 2011.10.09 |
| 申请人 | 江苏豪森药业集团有限公司 | 发明人 | 徐士伟;袁阜平 |
| 分类号 | C07F9/6558(2006.01)I;C07C215/10(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/6558(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人 | 程伟 |
| 主权项 | 一种制备式(I)所示福沙匹坦二甲葡胺的方法，<img file="FDA0000912639610000011.GIF" wi="1300" he="718" />包括如下步骤：步骤一：<img file="FDA0000912639610000012.GIF" wi="1717" he="507" />步骤二：<img file="FDA0000912639610000013.GIF" wi="1725" he="478" />步骤三：<img file="FDA0000912639610000021.GIF" wi="1590" he="431" />步骤四：式(V)化合物与焦磷酸四苄酯在位阻碱的作用下反应，所得产物在N‑甲基‑D‑葡糖胺存在下，经氢化还原得到式(I)化合物，其特征在于，所述步骤一是式(II)化合物与格氏试剂反应，在钯碳与甲酸铵存在的条件下生成式(III)化合物，所述式(V)化合物与焦磷酸四苄酯在位阻碱的作用下，反应后所得产物加入有机溶剂与饱和钠盐溶液进行水洗浓缩后直接加入N‑甲基‑D‑葡糖胺、甲醇水溶液进行催化还原。 | ||
| 地址 | 222047 江苏省连云港市开发区第十工业小区 | ||