发明名称 一种直接催化氧化法合成吡啶伯酰胺化合物的方法
摘要 本发明公开了一种直接催化氧化法合成吡啶伯酰胺化合物的方法,在酸或碱的作用下,以甲酰胺为羰基源和氮源,加入促进剂水和氧化剂,在银和/或铁催化剂的作用下,催化氧化吡啶或其衍生物的碳-氢键直接制备得到吡啶伯酰胺化合物。本发明的制备吡啶伯酰胺化合物的方法,通过活化双碳-氢键,具有理想的原子经济性和产生废物少的优点,底物来源广泛、稳定且价格低廉。在优化的反应条件之下,目标产品分离收率高达98%。<img file="DDA0000936577520000011.GIF" wi="1253" he="167" />
申请公布号 CN105669542A 申请公布日期 2016.06.15
申请号 CN201610131789.3 申请日期 2016.03.08
申请人 南京师范大学 发明人 韩维;姚利芳
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 南京知识律师事务所 32207 代理人 韩朝晖
主权项 一种直接催化氧化法合成吡啶伯酰胺化合物的方法,其特征在于,在空气或氧气气氛下,加入氧化剂、促进剂水以及酸或碱,以甲酰胺为氨甲酰化试剂,在银催化剂和/或铁催化剂作用下,催化氧化吡啶或其衍生物的碳‑氢键直接制备得到吡啶伯酰胺化合物,反应通式表示如下:<img file="FDA0000936577500000011.GIF" wi="1254" he="166" />式中R<sup>1</sup>~R<sup>4</sup>任意选自氢,C1~C12的烷基、烯基或炔基,C1~C12的烷氧基,C1~C12的氟取代烷基,C3~C12的环烷基,芳基、芳氧基或芳胺基,杂芳基、杂芳氧基或杂芳胺基,C1~C12烷基取代的氨基,C1~C12巯基,氟,羟基,C1~C12烷基羰基,C1~C12烷氧基羰基,芳基羰基,羧基,C1~C12烷酰氧基,氰基,C1~C12烷磺酰基,磺酸基,磺酸酯基,磷酸酯基或硝基。
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