发明名称 抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的制备方法
摘要 本发明涉及抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪(VI)的制备方法,包括:以2,4-二甲基苯硫酚(I)为起始原料,与2-卤代硝基苯(II)缩合生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(III),2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)硝基苯(III)经还原得到2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV),再与双(2-氯乙基)胺盐酸盐(V)合环生成1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪(VI)。本发明的制备方法原料低廉易得,工艺简洁,经济环保、适合工业化生产。
申请公布号 CN105669594A 申请公布日期 2016.06.15
申请号 CN201410663357.8 申请日期 2014.11.19
申请人 康普药业股份有限公司 发明人 曾培安;刘达;吴健民;谭泽
分类号 C07D295/096(2006.01)I 主分类号 C07D295/096(2006.01)I
代理机构 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 代理人 唐曙晖;刘明芳
主权项 通式(VI)的1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的制备方法,该方法包括以下步骤:<img file="FDA0000611342880000011.GIF" wi="392" he="418" />(A)以2,4‑二甲基苯硫酚(I)为起始原料,与2‑卤代硝基苯(II)缩合生成2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(III),(B)2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)硝基苯(III)经还原剂还原,得到2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV),和(C)2‑(2,4‑二甲基苯基硫烷基)苯胺(IV)再与双(2‑氯乙基)胺盐酸盐(V)合环生成1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪(VI)。
地址 415900 湖南省常德市汉寿县太子庙工业园康普大道8号康普药业院内