| 发明名称 | 一种诺那替尼关键中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种诺那替尼关键中间体的制备方法，其包含下述步骤：在有机溶剂中，化合物I与化合物II酰胺化反应得到中间体III；化合物III进行乙基化，得到化合物IV；化合物IV经过选择性还原得到诺那替尼关键中间体V。本发明所提供的制备方法可缩短诺那替尼的反应步骤，降低生产成本。 | ||
| 申请公布号 | CN102718679B | 申请公布日期 | 2016.06.08 |
| 申请号 | CN201110078692.8 | 申请日期 | 2011.03.30 |
| 申请人 | 北京万全阳光医药科技有限公司 | 发明人 | 翟富民;陈拥军;卢燕 |
| 分类号 | C07C237/16(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I | 主分类号 | C07C237/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种诺那替尼关键中间体Ⅴ的制备方法，包含以下步骤：(1)在有机溶剂中，化合物Ⅰ与化合物Ⅱ酰胺化反应得到中间体Ⅲ，其中化合物Ⅱ与化合物Ⅰ的摩尔比为1:1.2；(2)将步骤(1)制得的化合物Ⅲ在缚酸剂和乙基化试剂作用下进行乙基化，得到化合物Ⅳ，其中化合物Ⅲ与乙基化试剂的摩尔比为1:2.2；(3)将步骤(2)制得的化合物Ⅳ在水合肼与催化剂的作用下通过选择性还原得到化合物Ⅴ；<img file="FDA0000919298970000011.GIF" wi="1623" he="694" /> | ||
| 地址 | 100097 北京市海淀区四季青金庄3号万全大厦 | ||