一种快速释放异佛司可林的片剂

摘要

本发明属药物制剂领域，涉及一种快速释放异佛司可林的片剂及其制备方法。本发明以异佛司可林为有效成分，添加适宜辅料如崩解剂、填充剂、表面活性剂、润滑剂、吸收剂和粘合剂，通过湿法制粒压片或粉末直接压片工艺制成。本发明的片剂是针对异佛司可林的性质特点而设计，能快速释放异佛司可林，并能同时满足临床用药、患者顺应性、工业化规模生产等各项要求。

主权项

一种快速释放异佛司可林的片剂，其特征在于，所述的速释片剂由活性组分异佛司可林及辅料组成，包括如下组分及质量百分比：所述崩解剂为选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素纳中的一种，所述填充剂为选自预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、可压性糖粉中的一种或几种，所述表面活性剂为选自十二烷基硫酸钠、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯单硬脂酸酯、吐温80中的一种，所述润滑剂为选自硬脂酸镁、微粉化聚乙二醇、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种；其中：当表面活性剂为液体时，所述片剂还包括0.2‑2％的吸收剂，所述吸收剂为选自微粉硅胶、硫酸钙、碳酸氢钙、碳酸钙、轻质氧化镁中的一种或几种，当采用湿法制粒压片工艺制备所述片剂时，所述片剂还包括适量的粘合剂；所述粘合剂为选自聚维酮、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉浆中的一种；所述的快速释放系指在以下溶出度检查条件下，片剂中异佛司可林在20min内的累积溶出量达到或超过标示量的70％；即：按2010版《中国药典》二部附录XC溶出度测定法第三法，溶出介质100mL，水浴温度(37±0.5)℃，转速50rpm，依法操作；在5、10、20、30和45min时取溶液3mL，取样后立即补充空白溶出介质3mL，样品经滤过后，取续滤液测定其中异佛司可林的浓度，计算溶出量。