发明名称 |
吡啶酮基胍F<sub>1</sub>F<sub>0</sub>-ATP酶抑制剂及其治疗用途 |
摘要 |
本发明提供了抑制F<sub>1</sub>F<sub>0</sub>-ATP酶的吡啶酮基胍化合物、以及使用吡啶酮基胍化合物作为治疗医学失调如免疫失调、炎性病症、或癌症的治疗剂的方法。 |
申请公布号 |
CN103458886B |
申请公布日期 |
2016.06.08 |
申请号 |
CN201180065932.9 |
申请日期 |
2011.12.08 |
申请人 |
莱斯拉公司 |
发明人 |
G·D·格利克;A·R·赫德;M·N·马特森;C·B·泰勒;C·A·范于斯 |
分类号 |
A61K31/155(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/155(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
于巧玲 |
主权项 |
一种由式I代表的化合物:<img file="FDA0000867042780000011.GIF" wi="494" he="478" />包括所有立体异构体、几何异构体、以及互变异构体;或任何前述的药学上可接受的盐;其中:A<sup>1</sup>是亚苯基或六元的杂亚芳基;A<sup>2</sup>是<img file="FDA0000867042780000012.GIF" wi="739" he="294" />或<img file="FDA0000867042780000013.GIF" wi="286" he="230" />X是‑OP(O)(OR<sup>11</sup>)<sub>2</sub>;对于每次出现,R<sup>1</sup>独立地代表卤素、烷基、卤烷基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、或氰基;R<sup>2</sup>是氢;R<sup>3</sup>是芳基、芳烷基、环烷基、‑(C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑环烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环烷基、‑(C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑杂环烷基、烷基、卤烷基、羟烷基、‑(C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑烷氧基、或‑(C(R<sup>8</sup>)<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑CN,其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基、杂芳烷基、以及杂环烷基各自任选地用1、2、或3个取代基取代,这个或这些取代基独立地选自下组,该组由以下各项组成:卤素、卤烷基、羟基、烷基、环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、以及氰基;R<sup>4</sup>是氢;R<sup>5</sup>是氢、卤素、烷基、烷氧基、或‑C(O)R<sup>7</sup>;对于每次出现,R<sup>6</sup>独立地代表氢、烷基、或环烷基;对于每次出现,R<sup>7</sup>独立地代表烷基或环烷基;R<sup>8</sup>是氢或烷基;R<sup>9</sup>是烷基、环烷基、卤烷基、‑(C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑环烷基、‑(C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑CN、芳基、芳烷基、杂芳基、或杂芳烷基;R<sup>10</sup>是烷基、环烷基、‑(C(R<sup>6</sup>)<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑环烷基、卤烷基、或C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基;对于每次出现,R<sup>11</sup>独立地代表氢或碱金属;n是0、1、2、或3;并且m是1、2、3、4、或5。 |
地址 |
美国密歇根 |