制备天麻素及其类似酚性糖甙式的化学合成工艺

摘要

本发明公开了一种制备天麻素及其类似酚性糖甙式(I)的化学合成工艺，它使用工业上易得原料乙酸酐和乙酰溴或三溴化磷或五溴化磷来完成糖基的羟基保护和半缩醛羟基的溴代反应，解决了现行天麻素原料药生产工艺中使用红磷、溴素带来的对生产工人身心的伤害和对环境的污染破坏问题，本发明主要包括两步关键反应，第一步：溴代乙酰糖基化合物的合成；第二步：溴代乙酰糖基化合物与酚性化合物缩合，生成乙酰基保护的酚性糖甙化合物。

主权项

一种制备天麻素及其类似酚性糖甙式(I)的化学合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤：　（1）以乙酸酐和乙酰溴或三溴化磷或五溴化磷为试剂，通过与糖基的反应，既保护糖基中的羟基，同时，溴代半缩醛羟基，得到溴代乙酰糖基化合物；  （2）在丙酮和水反应体系中,加入催化剂量的碘离子，以氢氧化钠或氢氧化钾为碱试剂，溴代乙酰糖基化合物与酚性化合物按3∶1～1∶3的比例反应，TLC检测反应进程，反应结束后，得到乙酰基保护的酚性糖甙化合物；  （3）在甲醇钠和甲醇或乙醇钠和乙醇溶液中，脱去乙酰保护基，获得最终产物—酚性糖甙化合物。