发明名称 多环四环素化合物
摘要 本发明涉及结构式(I)代表的化合物或其药学可接受的盐。结构式(I)的变量为本文定义的。本发明还描述了包括结构式(I)的化合物的药物组合物及其治疗用途。<img file="DPA00001642461300011.GIF" wi="1239" he="459" />
申请公布号 CN103180295B 申请公布日期 2016.06.08
申请号 CN201180026893.1 申请日期 2011.03.30
申请人 四相制药公司 发明人 肖晓毅;R·克拉克;D·亨特;M·罗恩;L·普拉蒙登;何敏生;J·萨克利夫;T·格罗斯曼
分类号 C07D209/58(2006.01)I;C07D221/18(2006.01)I;C07D243/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/58(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 陈文平
主权项 结构式I的化合物:<img file="FDA0000898248210000011.GIF" wi="1220" he="478" />或其药学可接受的盐,其中:X选自卤素、‑R、‑OR、‑SR、‑N(R)<sub>2</sub>,其中:每个R独立地选自H或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基;环A为<img file="FDA0000898248210000012.GIF" wi="358" he="241" />R<sup>1</sup>选自氢、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷基、‑(C<sub>0</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基、‑(C<sub>0</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑包含1至4个独立地选自N、S和O的杂原子的4‑12元饱和的杂环基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基、‑C(O)‑[C(R<sup>4</sup>)(R<sup>4</sup>)]<sub>0‑4</sub>‑N(R<sup>2</sup>)(R<sup>3</sup>)、‑C(O)‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基;每个R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地选自氢、(C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>)烷基、‑(C<sub>0</sub>‑C<sub>6</sub>)亚烷基‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>)环烷基;或R<sup>2</sup>及R<sup>3</sup>和与其结合的氮原子一起形成4‑12元饱和的杂环基,其中所述杂环基任选地包含1至4个独立地选自N、S和O的另外的杂原子;每个R<sup>4</sup>独立地选自氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>)烷基;结构式I中的每个烷基或亚烷基任选地和独立地被一个或多个独立地选自下述的取代基取代:卤素、‑OH、‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑N(R<sup>5</sup>)(R<sup>5</sup>)、单个的包含1至4个独立地选自N、S和O的杂原子的4‑12元饱和的杂环或单个C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基;环A的取代基的每个碳环基或杂环基部分任选地和独立地被一个或多个独立地选自下述的取代基取代:卤素、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基、‑OH、‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基;每个R<sup>5</sup>独立地选自氢或(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>)烷基。
地址 美国马萨诸塞州