一种2,4,6-三取代吡啶及稠环吡啶-2酮类化合物的合成方法

摘要

本专利涉及有机化学领域，具体涉及一种如式I的2，4，6-三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶-2-酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N-对甲苯磺酰基-1-氮杂双烯或如式IV所示的3-取代乙烯基苯并磺酰胺为原料，在N，N′-羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4-二甲氨基吡啶存在下，以1，2-二氯乙烷为溶剂，75℃条件下分别反应3-12h，将反应液冷却浓缩，经以石油醚∶乙酸乙酯体积比为10∶1的混合溶剂作为洗脱剂柱层析洗脱，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2，4，6-三取代吡啶及吡啶-2-酮类化合物。本发明合成方法具有收率高、底物适用面广，操作简便、反应温和、后处理方便、原料和催化剂简单易得等优点。

主权项

一种如式I的2，4，6‑三取代吡啶及如式II所示的稠环吡啶‑2‑酮类化合物的合成方法。本方法以溴乙酸和如式III所示的N‑对甲苯磺酰基‑1‑氮杂双烯或如式IV所示的3‑取代乙烯基苯并磺酰胺为原料，在N，N′‑羰基二咪唑、二异丙基乙胺和4‑二甲氨基吡啶存在下，以1，2‑二氯乙烷为溶剂，75℃条件下分别反应3‑12h，将反应液冷却浓缩，经柱层析分离纯化，收集检测到的所有产物的洗脱液部分，旋蒸除溶剂后得到如式I和式II所示的2，4，6‑三取代吡啶及吡啶‑2‑酮类化合物。式I、式II、式III或式IV中，R¹、R²和R³选自烷基、苯基、取代苯基和杂芳环基。上述烷基为具有1‑6个碳原子的直链或支链饱和烃基，取代苯基中的取代基包括卤素、烷氧基、被一个或多个卤素取代的烷基、吸电子基。