3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的合成方法及其应用

摘要

本发明公开了一种3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成方法及其应用。本发明使用2-氨基吡啶化合物、甲基酮化合物和苯乙腈为原料，通过廉价高效的碘化亚铜催化氧化环合和氰基化反应，构筑了一系列3-氰基咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。本发明具有原料简单易得、操作简便、条件温和、底物普适性好、经济高效等优点，而且该方法可以应用于药物分子沙立吡旦和奈可吡旦的高效简便合成。

主权项

一种3‑氰基咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物合成方法，其特征在于，反应式为：以碘化亚铜为催化剂，空气气氛下，N‑甲基吡咯烷酮为溶剂，加热至100‑130℃反应15‑20小时；上述结构式中的R¹为氢、烷基或卤素；R²为苯基、4‑甲基苯基、2‑甲基苯基、4‑叔丁基苯基、4‑乙基苯基、3,4‑二甲基苯基、4‑甲氧基苯基、2‑甲氧基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、4‑氯苯基、4‑氰基苯基、4‑氟苯基、2‑萘基、2‑吡啶基或苯乙烯基。