| 发明名称 | 6-羟基-2-甲基苯并呋喃类化合物的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及6-羟基-2-甲基苯并呋喃类化合物的合成方法。本发明属于医药中间体领域，更具体而言，本发明涉及一种合成6-羟基-2-甲基苯并呋喃类化合物的方法。6-羟基-2-甲基苯并呋喃类化合物是一类重要的医药中间体，可用于制备多种抗癌药物。 | ||
| 申请公布号 | CN105646414A | 申请公布日期 | 2016.06.08 |
| 申请号 | CN201410630860.3 | 申请日期 | 2014.11.11 |
| 申请人 | 和记黄埔医药（苏州）有限公司 | 发明人 | 葛崇峰;刘先勤;胡定宇;李文姬;刘波;吴振平 |
| 分类号 | C07D307/79(2006.01)I | 主分类号 | C07D307/79(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 贾士聪;黄革生 |
| 主权项 | 合成6‑羟基‑2‑甲基苯并呋喃类化合物的方法，所述方法包括以下步骤：(a)使化合物1<img file="FDA0000605224130000011.GIF" wi="276" he="295" />与α卤代卤酰基化试剂2进行傅克反应，<img file="FDA0000605224130000012.GIF" wi="142" he="234" />得到化合物3，<img file="FDA0000605224130000013.GIF" wi="276" he="435" />在以上各式中，R<sub>1</sub>选自氢或C<sub>1‑6</sub>烷基；R<sub>2</sub>选自C<sub>1‑6</sub>烷基或苯基；X各自独立地选自氯或溴；(b)以水为溶剂，使化合物3在无机碱存在下进行闭环反应，得到化合物4，<img file="FDA0000605224130000014.GIF" wi="258" he="401" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如步骤(a)中所定义；(c)以水为溶剂，在强无机碱存在下，用硼氢化钠或硼氢化钾使化合物4进行还原反应；反应结束后，调节pH值为3～5，得到目标化合物5，<img file="FDA0000605224130000021.GIF" wi="258" he="405" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如步骤(a)中所定义。 | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市苏州工业园区东平街188号A幢101室 | ||