| 发明名称 | 一种卡非佐米中间体的合成方法及其中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及药物化学合成领域，具体的设计一种卡非佐米中间体1的合成方法。本发明提供一种卡非佐米中间体1的合成方法，包括开环、关环、脱保护等步骤；该方法工艺路线简洁，每一步反应的收率高，适合工业化生产。本发明还提供了一种新的化合物，该化合物是合成化合物1所需的关键中间体，如式4所示：<img file="DDA0000653384170000011.GIF" wi="329" he="359" />本发明同时又提供了一种化合物4的合成方法，该方法避免使用昂贵试剂2-溴丙烯，降低了生产成本。 | ||
| 申请公布号 | CN104557793B | 申请公布日期 | 2016.06.08 |
| 申请号 | CN201510009149.0 | 申请日期 | 2015.01.08 |
| 申请人 | 苏州齐力远医药科技有限公司 | 发明人 | 不公告发明人 |
| 分类号 | C07D303/36(2006.01)I;C07D301/12(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C271/48(2006.01)I | 主分类号 | C07D303/36(2006.01)I |
| 代理机构 | 常州市英诺创信专利代理事务所(普通合伙) 32258 | 代理人 | 王美华;任晓岚 |
| 主权项 | 一种卡非佐米中间体1的合成方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：a.化合物4与溴代试剂反应得到化合物3：<img file="FDA0000653384150000011.GIF" wi="950" he="304" />其中，R<sup>1</sup>是氨基保护基；b.化合物3经过环氧化反应得到化合物2：<img file="FDA0000653384150000012.GIF" wi="988" he="320" />c.化合物2脱保护得到化合物1或其盐：<img file="FDA0000653384150000013.GIF" wi="990" he="301" /> | ||
| 地址 | 215123 江苏省苏州市工业园区崇文路东平街286号 | ||