| 发明名称 | 一种取代哌嗪化合物及制备维拉佐酮中间体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，涉及一种取代哌嗪化合物及制备维拉佐酮中间体的方法。该方法以取代哌嗪苯酚为起始原料经过醛基化，环合，甲酰化得到5-（1-哌嗪基）-苯并呋喃-2-甲酰胺或其盐，最终制备维拉佐酮。该方法克服了现有制备方法的缺陷，操作简单，方法路线环保，避免使用昂贵催化剂，中间体分离方便，收率突出，成本较低，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104045608B | 申请公布日期 | 2016.06.01 |
| 申请号 | CN201310076369.6 | 申请日期 | 2013.03.11 |
| 申请人 | 天津药物研究院有限公司 | 发明人 | 陈蔚;潘毅;康江鹏;陶勇 |
| 分类号 | C07D295/185(2006.01)I;C07D295/205(2006.01)I;C07D295/116(2006.01)I;C07D307/85(2006.01)I | 主分类号 | C07D295/185(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种取代哌嗪化合物或其盐的制备方法，其特征在于：所述方法以化合物(4)为起始原料，在酸性催化剂的作用下，与乌洛托品反应得的式(3)化合物，反应式如下所示：<img file="FDA0000927554320000011.GIF" wi="1438" he="510" />其中：X选自乙酰基，苄基，叔丁氧羰基；通过用酸处理可将式(3)化合物转化成其酸加成盐；所述酸性催化剂选自多聚磷酸，甲磺酸或三氟乙酸。 | ||
| 地址 | 300193 天津市南开区鞍山西道308号 | ||