发明名称 |
丹参酮I衍生物及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)所示丹参酮I衍生物,其中Z为OR<sub>1</sub>、NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>或X。本发明还涉及通式(I)所示丹参酮I衍生物的制备方法,以及通式(I)的丹参酮I衍生物或其药学上可接受的盐在制备药物、特别是抗肿瘤药物中的用途。<img file="DDA0000603664890000011.GIF" wi="330" he="320" /> |
申请公布号 |
CN105622709A |
申请公布日期 |
2016.06.01 |
申请号 |
CN201410625454.8 |
申请日期 |
2014.11.07 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
丁春勇;宋姗姗;焦明坤;王迎庆;缪泽鸿;张翱 |
分类号 |
C07J73/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07J73/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京金信知识产权代理有限公司 11225 |
代理人 |
刘锋;郑丹 |
主权项 |
通式(I)所示的丹参酮I衍生物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000603664870000011.GIF" wi="347" he="336" />其中,Z为OR<sub>1</sub>、NR<sub>2</sub>R<sub>3</sub>或X,R<sub>1</sub>选自甲磺酰基,三氟甲磺酰基,取代或无取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基甲酰基,取代或无取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基,取代或无取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基或炔基,取代或无取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基或环烯基,取代或无取代的芳基,取代或无取代的杂环基或杂芳基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>分别独立选自H,C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基甲酰基,取代或无取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基,取代或无取代的C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>烯基或炔基,取代或无取代的C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基或环烯基,取代或无取代的芳基,取代或无取代的杂环基或杂芳基;或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>与其连接的氮原子一起组成取代或非取代的含氮杂环基或含氮杂芳基;这些含氮杂环基或含氮杂芳基既可以是并环结构,也可以是螺环结构;R<sub>1</sub>~R<sub>3</sub>中所述取代是被选自下组中的一个或多个取代基取代:卤素,硝基,氰基,氨基,羟基,羟甲基,羟乙基,巯基,羧基,酯基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基单取代胺基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基双取代胺基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基羰氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基羰氧基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基羰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>环烷氧基羰基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧甲酰胺基,C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷巯基,或者水溶性官能团;所述水溶性官能团选自多羟基烷氧基,糖残基,磺酸基,磷酸基,多羟基烷氧基羰基,羧基烷氧基和羧基烷基甲酰氧基,其中所述基团中的烷氧基和烷基各自具有1‑6个碳原子;X为卤素。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 |