噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-2-羧酸衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-2-羧酸衍生物及其制备方法和在制备抗菌药中的应用。公开了一种高收率、低成本的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类衍生物的制备方法。本发明的化合物如下式所示，其中R₁选自卤素、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基；R₂选自C₁-C₆烷氧基，-OH，-NR’(OR’’)，其中R’、R’’独立地选自C₁-C₆的烷基；-NHR’，-NR’’R’’’，其中R’选自C₁-C₆烷基；卤素取代的C₁-C₆烷基；苄基或卤素取代的苄基，2-呋喃甲基；R’’、R’’’为独立地选自C₁-C₆的烷基，或R’’、R’’’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，N-甲基哌嗪基，苯基哌嗪基或N-取代苯基哌嗪基。本发明的化合物具有明显的抗菌活性，在制备抗菌药物方面具有良好的前景。

主权项

噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑2‑羧酸衍生物及其药学上可接受的盐, 其前体药物或药物活性代谢物：其中R₁ 选自卤素、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷基；R₂选自C₁‑C₆烷氧基，‑OH，‑NR’(OR’’)，其中R’、R’’独立地选自C₁‑C₆的烷基；‑NHR’，‑NR’’R’’’，其中R’选自C₁‑C₆烷基；卤素取代的C₁‑C₆烷基；苄基或卤素取代的苄基，2‑呋喃甲基；R’’、R’’’为独立地选自C₁‑C₆的烷基，或R’’、R’’’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，N‑甲基哌嗪基，苯基哌嗪基或N‑取代苯基哌嗪基。