发明名称 取代的炔基吡啶化合物及其使用方法和用途
摘要 本发明提供了具有式(I)结构的取代吡啶类化合物,其药学上可接受的盐,及其药物制剂,用于调节蛋白激酶的活性,并调节细胞间或细胞内的信号响应。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物,并使用该药物组合物治疗哺乳动物,特别是人类高增殖性疾病的方法。<img file="DDA00003174124600011.GIF" wi="582" he="775" />
申请公布号 CN103387535B 申请公布日期 2016.06.01
申请号 CN201310173770.1 申请日期 2013.05.10
申请人 广东东阳光药业有限公司;习宁 发明人 宁;尹丽华;李小波;余娜;吴彦君
分类号 C07D213/73(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/73(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人 赵青朵;冯琼
主权项 一种如式(I)所示的化合物:<img file="FDA0000896276590000011.GIF" wi="714" he="647" />或其药学上可接受的盐,其中:各R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地为H;X为C<sub>6‑10</sub>芳基,其中,所述C<sub>6‑10</sub>芳基任选地被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,Br,I,‑CN,‑NO<sub>2</sub>,N<sub>3</sub>,‑OR<sup>a</sup>,‑SR<sup>a</sup>,‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>,‑C(=O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>1‑6</sub>卤代烷基,C<sub>2‑6</sub>链烯基,C<sub>2‑6</sub>炔基,‑(C<sub>1‑4</sub>亚烷基)‑CN,‑(C<sub>1‑4</sub>亚烷基)‑OR<sup>a</sup>,‑(C<sub>1‑4</sub>亚烷基)‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>,C<sub>6‑10</sub>芳基或包含1,2,3或4个独立选自O,S或N的杂原子的5‑10个原子的杂芳基;Z选自以下所示子结构中的任意一种:<img file="FDA0000896276590000012.GIF" wi="1790" he="404" />其中:n为0,1,2或3;各W和W'独立地为‑O‑或‑N(H)‑;式(Z3)~(Z6),(Z11),(Z14),(Z25),(Z26)和(Z28)所示的子结构任选地被1,2,3或4个独立地选自D,F,Cl,Br,I,C<sub>1‑3</sub>烷基,‑OR<sup>a</sup>,‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>的取代基所取代,其中,当Z为式(Z25),(Z26)或(Z28)所示的子结构时,‑NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>不能为‑NH<sub>2</sub>或‑NMe<sub>2</sub>;各R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地为H,C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>2‑6</sub>烯基或C<sub>2‑6</sub>炔基,其中,所述C<sub>1‑6</sub>烷基,C<sub>2‑6</sub>烯基和C<sub>2‑6</sub>炔基任选地被1,2,3或4个取代基所取代,所述取代基独立地选自D,F,Cl,‑CN,N<sub>3</sub>,‑OH,‑NH<sub>2</sub>,烷氧基或烷氨基。
地址 523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号