作为细胞凋亡诱导剂的杂环分子

摘要

本发明描述可抑制抗凋亡蛋白(如Bcl-2家族蛋白成员)活性的新型化合物，含有所述化合物的组合物以及治疗涉及细胞凋亡缺陷的疾病的方法，例如用于治疗癌症。

主权项

式II化合物或其药学上可接受的盐其中：Q₁是–C(R¹)‑；Q₂是–C(R²)‑；R¹、R²和R³独立地为‑Y_m(R_b)，其中R_b为‑H、卤素、‑C₁‑C₈烷基、‑C₂‑C₈烯基、‑C₂‑C₈炔基；R⁴为‑H、卤素、‑C₁‑C₈烷基；R⁵为‑Y_m‑(R_c)，其中–R_c为–C₁‑C₈烷基、‑O‑(C₁‑C₈烷基)、‑O‑苄基、‑OH；R⁶为‑Y_m(R_d)，其中‑R_d为‑H、卤素、‑C₁‑C₈烷基、‑C₂‑C₈烯基、‑C₂‑C₈炔基、‑C₃‑C₁₂环烷基；R⁷为‑Y_m(R_e)，其中‑R_e为‑H、卤素、C₁‑C₈烷基；R⁸为‑Y_m(R_a)，其中‑R_a为‑H、‑C₁‑C₈烷基、‑C₂‑C₈烯基、‑C₂‑C₈炔基、‑C₃‑C₁₂环烷基；其中选自下列的5,5‑双环部分：其中R¹⁰和R¹¹独立地为‑Y_m(R_f)，其中‑R_f为‑H、卤素、C₁‑C₈烷基；各Y独立地为–C₁‑C₈亚烷基‑、‑C₂‑C₈亚烯基‑或‑C₂‑C₈亚炔基‑；各m独立地为0。