发明名称 一种二聚体的转化方法
摘要 本发明涉及一种利格列汀的二聚体转化为利格列汀的方法,通过将二聚体在pH不低于8的碱性条件下,在碱作用下,可转化为产物利格列汀,除去了杂质,提高了收率,工艺简单,降低了生产成本,有利于工业化生产。
申请公布号 CN104130258B 申请公布日期 2016.06.01
申请号 CN201410398340.4 申请日期 2014.08.13
申请人 广东东阳光药业有限公司 发明人 林碧悦;肖清波
分类号 C07D473/04(2006.01)I 主分类号 C07D473/04(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;杨晞
主权项 一种将化合物(02)转化为化合物(1)的方法,包括:在加入碱试剂条件下,化合物(02)在反应溶剂中在碱性条件下反应得到利格列汀:<img file="FDA0000883003730000011.GIF" wi="1966" he="517" />所述碱性条件为反应体系的pH不低于8;所述反应溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺,二氯甲烷,甲苯,甲醇,乙醇,异丙醇,乙腈,四氢呋喃,2‑甲基四氢呋喃,1,4‑二氧六环,丙酮,丁酮,3‑戊酮,乙酸乙酯,水,或其组合。
地址 523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号