发明名称 一种适用于工业制备7-氟吲哚的方法
摘要 本发明提供一种适用于工业制备7-氟吲哚的方法,具体包括以下步骤:(1)按摩尔比计,以0.3-0.7份的2-氟苯酰胺为原料,在惰性气体保护下,在50-70℃的条件下加入0.15-0.45份的丙烯酸叔丁酯和0.5-1份的甲硫基乙酸乙酯环合,再加入3-7份的水合肼和0.2-0.4份的雷尼镍经氢化还原得7-氟吲哚粗品;(1)将步骤(1)制备的7-氟吲哚粗品经真空蒸馏和大孔树脂分离得到7-氟吲哚产品。本发明的制备方法采用的原料廉价,成本低廉,而且工艺流程简单,收率高,反应条件温和,分离方法简便,分离效果好,产品纯度高,因此产品的经济效益好,适用于工业化生产制备。
申请公布号 CN105622482A 申请公布日期 2016.06.01
申请号 CN201610113155.5 申请日期 2016.03.01
申请人 苏州艾缇克药物化学有限公司 发明人 胡海威;丁靓;闫永平;郑辉;严辉
分类号 C07D209/08(2006.01)I 主分类号 C07D209/08(2006.01)I
代理机构 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人 连平
主权项 一种适用于工业制备7‑氟吲哚的方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)按摩尔比计,以0.3‑0.7份的2‑氟苯酰胺为原料,在惰性气体保护下,在50‑70℃的条件下加入0.15‑0.45份的丙烯酸叔丁酯和0.5‑1份的甲硫基乙酸乙酯环合,再加入3‑7份的水合肼和0.2‑0.4份的雷尼镍经氢化还原得7‑氟吲哚粗品;(2)将步骤(1)制备的7‑氟吲哚粗品经真空蒸馏和大孔树脂分离得到7‑氟吲哚产品。
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