| 发明名称 | 一种普瑞巴林的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种普瑞巴林的制备方法，包括如下步骤：在碱存在的条件下，(R)-(-)-3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸在N-氯代丁二酰亚胺的作用下发生霍夫曼降解反应，得到所述的普瑞巴林。本发明采用N-氯代丁二酰亚胺作为霍夫曼降解反应的试剂，避免了溴素的使用，提高了反应的收率，降低了产物中的杂质含量，使该反应适合于工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103922950B | 申请公布日期 | 2016.06.01 |
| 申请号 | CN201410137925.0 | 申请日期 | 2014.04.08 |
| 申请人 | 浙江美诺华药物化学有限公司 | 发明人 | 亚罗米尔·托曼;姚成志;陈为人;刘雄;丁世雄;鲍继胜;支浩西;廖腾火生 |
| 分类号 | C07C229/08(2006.01)I;C07C227/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C229/08(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人 | 胡红娟 |
| 主权项 | 一种普瑞巴林的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在碱存在的条件下，(R)‑(‑)‑3‑(氨甲酰甲基)‑5‑甲基己酸在N‑氯代丁二酰亚胺的作用下发生霍夫曼降解反应，得到所述的普瑞巴林；其中，所述的(R)‑(‑)‑3‑(氨甲酰甲基)‑5‑甲基己酸的结构如式(Ⅱ)所示：<img file="FDA0000853268240000011.GIF" wi="1381" he="317" />所述的碱为碱金属或者碱土金属的氢氧化物；所述的霍夫曼降解反应在水中进行；所述的霍夫曼降解反应在‑10～20℃的温度下进行。 | ||
| 地址 | 312369 浙江省绍兴市上虞市杭州湾上虞工业园区经十三路8号 | ||