发明名称 |
一种适用于水溶性蒽醌类药物的脂质体制备方法 |
摘要 |
本发明属于医药技术领域。提供了一种适合大规模工业化生产的水溶性蒽醌类药物脂质体及其制备方法。将经过微粉化处理的水溶性脂质体支撑载体分散在溶解了脂质体膜材的有机溶媒或超临界流体溶媒中,在不同压力条件下进行溶媒回收处理后,脂质体膜材将吸附在微粉化水溶性支撑载体上,得到微粉状的磷脂——载体复合物。选择合适的水化介质将前述的磷脂——载体复合物在适宜温度和压力下进行水化,水溶性载体迅速溶解而脂质发生溶胀形成液态的多层脂质体。本发明采用磷脂——载体复合技术,利用适宜的离子介质,使用脂质体对水溶性蒽醌类药物进行装载,得到了粒径均一、载药及相关性状稳定的脂质体。 |
申请公布号 |
CN103610643B |
申请公布日期 |
2016.06.01 |
申请号 |
CN201310670509.2 |
申请日期 |
2013.12.10 |
申请人 |
沈阳药科大学 |
发明人 |
王淑君;王楠;吕润潇 |
分类号 |
A61K9/127(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/136(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/127(2006.01)I |
代理机构 |
沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 |
代理人 |
李宇彤 |
主权项 |
一种适用于水溶性蒽醌类药物的脂质体制备方法,其特征在于,A.将经过微粉化处理的水溶性脂质体支撑载体分散在溶解了脂质体膜材的有机溶媒中,在减压条件下进行有机溶剂回收处理后,得到微粉状的磷脂——载体复合物;或将经过微粉化处理的水溶性脂质体支撑载体加入微量乙醇混合后置于超临界孵育罐中,通入CO<sub>2</sub>进行超临界孵育,迅速排空CO<sub>2</sub>,得到微粉状的磷脂——载体复合物;B.选择水化介质将前述的磷脂——载体复合物在进行水化,形成液态的多层脂质体,将此多层脂质体进行超声处理后,脂质体溶液转变为半透明乳白色液体;C.选择离子介质在15~85℃温度下与药物、B所得溶液搅拌混合,形成具有蓝色乳光的澄清载药脂质体;所述的水溶性脂质体支撑载体为水溶性盐类、葡萄糖、果糖、水溶性较高的晶体蛋白或水溶性蒽醌类药物;所述的离子介质是能够产生脂质体内外水相电势差的离子溶液,选自不同浓度的硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐或盐酸盐溶液,浓度低于3mol/L;水溶性脂质体支撑载体与磷脂的质量比为0.2:1~25:1;水化介质用量为脂质体干燥体积的1~250倍;水化过程应当在0.05~40MPa、5~100℃条件下进行。 |
地址 |
110016 辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |