发明名称 БИЦИКЛИЧЕСКОЕ АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ АРОМАТИЧЕСКОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ АМИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ
摘要 Предоставлено соединение, которое является полезным в качестве средства для лечения рака молочной железы. В результате тщательного изучения соединения, имеющего ингибирующий эффект в отношении Комплекса I и эффект активации АМРК, авторы настоящего изобретения обнаружили, что бициклическое азотсодержащее ароматическое гетероциклическое амидное соединение по настоящему изобретению имеет превосходный ингибирующий эффект в отношении Комплекса I и эффект активации АМРК, кроме того, имеет ингибирующий эффект в отношении пролиферации клеток касательно не только клеточных линий рака молочной железы с положительным мутационным статусом в гене PIK3CA человека, где МСТ4 не экспрессируется, но и клеточных линий рака молочной железы человека, которые не имеют мутацию в гене PIK3CA, где МСТ4 не экспрессируется, и проявляет противоопухолевый эффект в клетке MDA-MB-453 клеточной линии рака молочной железы с положительным мутационным статусом в гене PIK3CA человека у мыши-носителя гена рака, где МСТ4 не экспрессируется, в результате чего настоящее изобретение было доведено до завершения. Бициклическое азотсодержащее ароматическое гетероциклическое амидное соединение по настоящему изобретению может быть использовано в качестве средства для лечения рака молочной железы, в частности, рака молочной железы, где МСТ4 не экспрессируется, и из числа прочих, рака молочной железы с положительным мутационным статусом в гене PIK3CA человека, где МСТ4 не экспрессируется.
申请公布号 EA201592301(A1) 申请公布日期 2016.05.31
申请号 EA20150092301 申请日期 2014.06.09
申请人 АСТЕЛЛАС ФАРМА ИНК. 发明人 Охнуки Кей;Азами Хиденори;Савада Юки;Син Такаси;Курамото Казуюки;Кикути Сигетоси;Саито Томоюки;Хамагути Хисао;Нагасима Такеюки
分类号 C07D215/48;A61K31/496;A61K31/497;A61P15/14;A61P35/00;C07D235/30;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/04;C07D471/14 主分类号 C07D215/48
代理机构 代理人
主权项
地址