| 发明名称 | 新的大环脒基脲衍生物，其制备方法及其作为几丁质酶抑制剂的应用 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式8的大环脒基脲衍生物，其制备方法和应用，特别是在真菌感染治疗中用作几丁质酶抑制剂的药物组合物。<img file="DDA0000925192530000011.GIF" wi="870" he="399" /> | ||
| 申请公布号 | CN105612147A | 申请公布日期 | 2016.05.25 |
| 申请号 | CN201480045663.3 | 申请日期 | 2014.06.18 |
| 申请人 | 小天鹅生物科学有限公司 | 发明人 | S·桑菲利普;B·珀斯特拉罗;M·桑格内提;M·伯塔;G·麦卡里;F·德鲁卡;J-D·多奎尔;D·蒂奥达托 |
| 分类号 | C07D273/00(2006.01)I;C07D279/22(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D273/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 张静;王颖 |
| 主权项 | 一种通式8的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000925192510000011.GIF" wi="830" he="479" />式中：n<sub>1</sub>为0‑4的数值；n<sub>2</sub>为1‑7的数值；R<sub>1</sub>是H；直链或支链C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基；炔丙基，环丙基甲基、丁‑2‑烯‑1‑基，γ‑甲基烯丙基，β‑甲基烯丙基，γ,γ‑二甲基烯丙基，苄基，烯丙基，吡啶‑基甲基；甲基氨甲酰基，乙基氨甲酰基，丙基氨甲酰基，或丙‑2‑烯基氨甲酰基；R<sub>2</sub>是H或<img file="FDA0000925192510000012.GIF" wi="339" he="334" />R<sub>3</sub>是OH，硝基，NH<sub>2</sub>，NHR<sub>8</sub>，NR<sub>9</sub>R<sub>10</sub>，C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基，COOH，CONH<sub>2</sub>，CONR<sub>11</sub>H，CONR<sub>12</sub>R<sub>13</sub>，氰基，F，Cl，Br；其中R<sub>8</sub>，R<sub>9</sub>，R<sub>10</sub>，R<sub>11</sub>，R<sub>12</sub>，R<sub>13</sub>相同或各自独立地是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基，甲基环丙基或丙烷‑2‑基；X是CH<sub>2</sub>或C(＝0)；Y是CH<sub>2</sub>，或X‑Y是<img file="FDA0000925192510000013.GIF" wi="206" he="222" />其中，R<sub>4</sub>，R<sub>5</sub>，R<sub>6</sub>，R<sub>7</sub>相同或者各自独立地是H，OH，硝基，NH<sub>2</sub>，NHR<sub>14</sub>，NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>，C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基，COOH，CONH<sub>2</sub>，CONR<sub>17</sub>H，CONR<sub>18</sub>R<sub>19</sub>，氰基，F，Cl，Br；其中，R<sub>14，</sub>R<sub>15</sub>，R<sub>16</sub>，R<sub>17</sub>，R<sub>18，</sub>R<sub>19</sub>相同或者各自独立地是C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基，甲基环丙基或丙烷‑2‑基；Z是CH<sub>2</sub>，<img file="FDA0000925192510000021.GIF" wi="1002" he="268" /> | ||
| 地址 | 荷兰库拉索威廉斯塔德 | ||