一种维拉佐酮中间体的制备方法

摘要

本发明提供一种维拉佐酮中间体的制备方法。该方法以己醛类化合物为起始物料，与苯肼类或苯胺类化合物发生反应，所得到的化合物在酸的催化下合环得到3-(4-氯丁基)-5-氰基吲哚，此方法规避了文献中采用酰氯在路易斯酸的催化下酰化反应，同时也避免了文献中红铝还原羰基得到亚甲基，这一在车间不易实现的步骤。该化合物为合成维拉佐酮的关键中间体。该方法原料易得、反应条件温和、操作简单、过程易于控制、成本低廉且易于工业化生产。

主权项

一种盐酸维拉佐酮中间体的制备方法，其特征在于：结构式I所示化合物在碱存在的情况下，与结构式II所示的化合物及其盐反应，生成结构式III或结构式IV所示的化合物及其盐：其中，R₁为‑Cl或‑Br，R₂选自‑COOH、‑COOR′、‑CONH₂或‑CN，R₃为‑NH₂或‑NH‑NH₂，R′选自‑CH₃、‑CH₂‑CH₃、有取代或无取代的苯环。