连接有治疗活性剂和血管生成靶向部分的聚合物的新型缀合物及其在治疗血管生成相关疾病中的用途

摘要

本发明人公开了包括连接有血管生成靶向部分和治疗活性剂如抗癌药或抗血管生成剂的聚合物的缀合物及其制备方法。本发明还公开了含有这些缀合物的药物组合物及其在治疗血管生成相关医学状况例如癌症和癌症转移中的用途。

主权项

一种缀合物，其包括包含多个骨架单元的聚谷氨酸聚合物骨架，其中至少一部分所述骨架单元连接有紫杉醇，并且至少另一部分所述骨架单元连接有血管生成靶向部分，所述血管生成靶向部分包括两个c[Arg‑Gly‑Asp‑Phe‑Lys]部分，所述缀合物具有下列结构：其中：x的值应使得x/(x+y+w)再乘以100是在70‑96的范围内；y的值应使得y/(x+y+w)再乘以100是在2‑15的范围内；且w的值应使得w/(x+y+w)再乘以100是在2‑15的范围内；其中所述聚谷氨酸聚合物骨架的分子量是至少10kDa。