发明名称 含有O-缩醛乙酰丙酸酯基团(O-acetal levulinyl ester)的RNA单体及其在RNA微阵列中的应用
摘要 本发明涉及在核糖的2’和/或5’羟基官能团上含有O-缩醛乙酰丙基酯基团的RNA单体。所述的单体可以包括于寡聚核糖核苷酸或者RNA聚核苷酸中。此外,本发明涉及合成所述的RNA单体、寡聚核糖核苷酸以及RNA聚核苷酸的方法,以及其脱保护的方法,以及所述化合物和包括所述化合物的组合物的使用方法。具体地,该化合物和包括其的组合物用于RNA微阵列的光导向合成的方法中。
申请公布号 CN102639552B 申请公布日期 2016.05.25
申请号 CN200980144324.X 申请日期 2009.09.04
申请人 高端学术皇家研究会/麦吉尔大学;威斯康星校友研究基金会 发明人 M·达姆哈;J·拉基;D·米特拉;M·威肯斯;F·塞里安;M·索摩查
分类号 C07H19/04(2006.01)I;C07H19/067(2006.01)I;C07H19/167(2006.01)I;C07H21/02(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;C40B30/04(2006.01)I;C40B40/06(2006.01)I;C40B50/14(2006.01)I 主分类号 C07H19/04(2006.01)I
代理机构 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 代理人 刘丹妮
主权项 一种式(I)的化合物或其盐:<img file="FDA0000931399290000011.GIF" wi="390" he="345" />其中,B选自6‑氨基‑9H‑嘌呤‑9‑基、2‑氨基‑1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮‑9‑基、4‑氨基嘧啶‑2(1H)‑酮‑1‑基、嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮‑1‑基、N4‑乙酰丙酰基胞嘧啶、N2‑乙酰丙酰基鸟嘌呤、N2‑(二甲基甲脒)鸟嘌呤、N2‑苯氧基乙酰基鸟嘌呤、N6‑(叔丁基苯氧乙酰基)腺嘌呤、N6‑(9‑芴基甲氧羰基)腺嘌呤、N2‑(9‑芴基甲氧羰基)鸟嘌呤、N4‑苯甲酰基胞嘧啶、N6‑苯甲酰基腺嘌呤、N4‑异丁酰基胞嘧啶、N4‑乙酰基胞嘧啶和N2‑异丁酰基鸟嘌呤;P<sup>1</sup>是氢或O‑保护基:–CH<sub>2</sub>OC(O)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(O)CH<sub>3</sub>;P<sup>2</sup>是氢或<img file="FDA0000931399290000012.GIF" wi="423" he="171" />或者<img file="FDA0000931399290000013.GIF" wi="414" he="255" />其中R是甲基、2‑氰乙基、2‑氯苯基、4‑氯苯基;P<sup>3</sup>是氢或选自下述基团的O‑保护基:a.碱不稳定基团:–CH<sub>2</sub>OC(O)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(O)CH<sub>3</sub>和–C(O)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(O)CH<sub>3</sub>;b.酸不稳定基团:O‑双(2‑乙酰氧基乙氧基)甲基、1‑(2‑氟苯基)‑4‑甲氧基哌啶‑4‑基、1‑(4‑氯苯基)‑4‑乙氧基哌啶‑4‑基、4‑(N‑二氯乙酰基‑N‑甲氨基)苄氧基甲基、二甲氧基三苯甲基和单甲氧基三苯甲基;c.易还原基团:2‑叔丁基二硫代甲基和烯丙基;d.氟化物不稳定基团:叔丁基二甲基硅烷基、2'‑O‑三异丙基硅氧甲基、氰乙基甲基和2‑(4‑甲苯磺酰基)乙氧基甲基;和e.光不稳定基团:2‑(2‑硝基苯基)丙氧羰基、α‑甲基硝基胡椒基氧羰基、噻吨酮‑硝基苄基缀合物和5'‑O‑二甲氧基苯偶姻碳酸盐基;和其中,P1和P3中的一个是作为O‑保护基的–CH<sub>2</sub>OC(O)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(O)CH<sub>3</sub>。
地址 加拿大魁北克