治疗用水溶性(O-羰基)氨基磷酸酯前药

摘要

本发明提供一种作为治疗或抗菌药物的如下式I的水溶性的O-羰基氨基磷酸酯前药或其药学上可接受的盐，及包含它们的药物组合物，它们使用的方法，和用于制备这些化合物的试剂和方法。

主权项

一种如下式I的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：R¹是H,C_1‑20烷基,C_3‑6环烷基,C_2‑4烯基,C_2‑4炔基,C_1‑4杂烷基,芳基,杂芳基,Het¹,Het²,C(＝O)C_1‑4烷基,C(＝O)OH,C(＝O)OC_1‑4烷基,(CH₂)_mC(＝O)OH,(CH₂)_mC(＝O)C_1‑4烷基,(CH₂)_mC(＝O)OC_1‑4烷基,NH₂,NHC_1‑4烷基,N(C_1‑4烷基)C_1‑4烷基,N(C_1‑4烷基)芳基,OC_1‑4烷基,SC_1‑4烷基,(CH₂)_mC_3‑6环烷基,(CH₂)_mC(＝O)‑芳基,或(CH₂)_mC(＝O)‑Het¹,其中m是0,1或2；并且R²和R³是独立地选自H,C_1‑20烷基,C_3‑6环烷基,C_2‑4烯基,C_2‑4炔基,C_1‑20杂烷基,芳基,杂芳基,[3‑(2,3,5‑三氟‑4‑(4‑氧‑3,4‑二氢吡啶‑1(2H)‑基‑苯基)噁唑烷‑2‑酮‑5‑基]甲基,[3‑(3‑氟‑4‑吗啉基苯基)噁唑烷‑2‑酮‑5‑基]甲基，[3‑(3‑氟‑4‑(6‑(2‑甲基‑2H‑四唑‑5‑基)吡啶‑3‑基)苯基)‑噁唑烷‑2‑酮‑5‑基]甲基,[3‑(3‑氟‑4‑(6‑(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基)吡啶‑3‑基)苯基)‑噁唑烷‑2‑酮‑5‑基]甲基,Het¹,Het²,C(＝O)C_1‑4烷基,(CH₂)_mC(＝O)C_1‑4烷基,(CH₂)_mC_3‑6环烷基,(CH₂)_mC(＝O)‑芳基,和(CH₂)_mC(＝O)‑Het¹。