发明名称 |
拉帕替尼中间体及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了拉帕替尼中间体及其制备方法和应用。所述中间体分别具有式IV、式V及式VIII所示的化学结构:<img file="DDA00002668811100011.GIF" wi="1911" he="251" /><img file="DDA00002668811100012.GIF" wi="863" he="292" />本发明所提供的中间体,具有制备工艺简单、原料价廉易得、反应条件温和、收率高、质量容易控制等优点,应用所提供的中间体,可使拉帕替尼的制备路线缩短,操作简单,反应条件温和,尤其可避免使用氯化亚砜或三氯氧磷等有毒试剂,且每步中间体都能稳定存在,后处理简单,收率高,适合规模化生产,能满足拉帕替尼的大规模工业化生产需求,具有实用价值。 |
申请公布号 |
CN103896889B |
申请公布日期 |
2016.05.25 |
申请号 |
CN201210581472.1 |
申请日期 |
2012.12.27 |
申请人 |
上海创诺制药有限公司;大丰创诺制药股份有限公司;上海创诺医药集团有限公司 |
发明人 |
安晓霞;吕峰;闫丽;王关兴;盖洪涛;李慧超 |
分类号 |
C07D307/54(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D307/54(2006.01)I |
代理机构 |
上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 |
代理人 |
何葆芳 |
主权项 |
一种拉帕替尼中间体,其特征在于,具有式IV所示的化学结构:<img file="FDA0000852560110000011.GIF" wi="566" he="267" /> |
地址 |
201300 上海市浦东新区惠南镇沪南公路9125号 |