| 发明名称 | 一种1-酰胺基金刚烷的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种1-酰胺基金刚烷的制备方法，包括：步骤1：以三氟乙酸为溶剂，在氧气存在的情况下，在亚硝酸钠的作用下，将式I化合物进行氧化反应，反应温度为10℃～35℃；步骤2：将步骤1得到的反应液与RCN或RCONH<sub>2</sub>混合，进行反应，得式II化合物，反应温度为60℃～80℃；R为氢、甲基、乙基或C<sub>3</sub>～C<sub>5</sub>的环烷基。本发明的制备方法反应条件温和，操作简便，副产物较少，后处理简单，适合于工业化生产，并能制得高产率、高纯度的1-酰胺基金刚烷。<img file="DSA00000713419000011.GIF" wi="1286" he="242" /> | ||
| 申请公布号 | CN103387507B | 申请公布日期 | 2016.05.25 |
| 申请号 | CN201210140174.9 | 申请日期 | 2012.05.08 |
| 申请人 | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 | 发明人 | 何建勋;周后元;王宏博;姜碧波 |
| 分类号 | C07C233/02(2006.01)I;C07C233/03(2006.01)I;C07C233/06(2006.01)I;C07C213/10(2006.01)I | 主分类号 | C07C233/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人 | 朱水平;钟华 |
| 主权项 | 一种1‑酰胺基金刚烷的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：步骤1：以三氟乙酸为溶剂，在氧气存在的情况下，在亚硝酸钠的作用下，将式I化合物进行氧化反应；步骤2：将步骤1得到的反应液与RCN或RCONH<sub>2</sub>混合，进行反应，得式II化合物，即可，反应温度为60℃～80℃；<img file="FDA0000869934020000011.GIF" wi="1245" he="244" />步骤1中，所述的氧化反应的温度为20～25℃；步骤1中，所述的三氟乙酸与式I化合物的体积质量比为15～25ml/g；其中，R为氢、甲基、乙基或C<sub>3</sub>～C<sub>5</sub>的环烷基。 | ||
| 地址 | 200040 上海市静安区北京西路1320号 | ||