| 发明名称 | 半胱氨酸改造的抗TENB2抗体和抗体药物偶联物 | ||
| 摘要 | 半胱氨酸改造的抗TENB2抗体是通过用非交联的反应性半胱氨酸氨基酸替换亲本抗TENB2抗体的一个或多个氨基酸而改造的。提供了设计、制备、筛选、和选择半胱氨酸改造的抗TENB2抗体的方法。经由接头(L)给半胱氨酸改造的抗TENB2抗体(Ab)偶联一个或多个药物模块(D)以形成具有式I的半胱氨酸改造的抗TENB2抗体-药物偶联物：Ab-(L-D)p，其中p为1-4。公开了半胱氨酸改造的抗体药物化合物和组合物的诊断和治疗用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101835803B | 申请公布日期 | 2016.05.25 |
| 申请号 | CN200880112091.0 | 申请日期 | 2008.10.16 |
| 申请人 | 健泰科生物技术公司 | 发明人 | 毛维光;杰加思·R·朱讷塔拉;保罗·波拉基斯 |
| 分类号 | C07K16/28(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I | 主分类号 | C07K16/28(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人 | 张红春 |
| 主权项 | 一种半胱氨酸改造的抗TENB2抗体，其包含一个或多个游离的半胱氨酸氨基酸和选自下组的序列：<tables num="0001" id="ctbl0001"><table><tgroup cols="5"><colspec colname="c001" colwidth="33%" /><colspec colname="c002" colwidth="17%" /><colspec colname="c003" colwidth="18%" /><colspec colname="c004" colwidth="14%" /><colspec colname="c005" colwidth="18%" /><tbody><row><entry morerows="1">Cys突变附近的序列</entry><entry morerows="1">连续编号</entry><entry morerows="1">Kabat编号</entry><entry morerows="1">Eu编号</entry><entry morerows="1">SEQ I.D.</entry></row><row><entry morerows="1">DVQL<u>C</u>ESGPG</entry><entry morerows="1">Q5C</entry><entry morerows="1">Q5C</entry><entry morerows="1"> </entry><entry morerows="1">8</entry></row><row><entry morerows="1">LSLTC<u>C</u>VSGYS</entry><entry morerows="1">A23C</entry><entry morerows="1">A23C</entry><entry morerows="1"> </entry><entry morerows="1">9</entry></row><row><entry morerows="1">LSSVT<u>C</u>ADTAV</entry><entry morerows="1">A88C</entry><entry morerows="1">A84C</entry><entry morerows="1"> </entry><entry morerows="1">10</entry></row><row><entry morerows="1">TLVTV<u>C</u>SASTK</entry><entry morerows="1">S119C</entry><entry morerows="1">S112C</entry><entry morerows="1"> </entry><entry morerows="1">11</entry></row><row><entry morerows="1">VTVSS<u>C</u>STKGP</entry><entry morerows="1">A121C</entry><entry morerows="1">A114C</entry><entry morerows="1">A118C</entry><entry morerows="1">12</entry></row><row><entry morerows="1">VSSAS<u>C</u>KGPSV</entry><entry morerows="1">T123C</entry><entry morerows="1">T116C</entry><entry morerows="1">T120C</entry><entry morerows="1">13</entry></row><row><entry morerows="1">WYVDGCEVHNA</entry><entry morerows="1">V285C</entry><entry morerows="1">V278C</entry><entry morerows="1">V282C</entry><entry morerows="1">14</entry></row><row><entry morerows="1">TVAAP<u>C</u>VFIFP</entry><entry morerows="1">S114C</entry><entry morerows="1">S114C</entry><entry morerows="1"> </entry><entry morerows="1">19</entry></row></tbody></tgroup></table></tables>其中所述半胱氨酸改造的抗TENB2抗体是基于包含<u>MAVLGLLLCLVTFPSCVLS</u>DVQLQESGPGLVKPSETLSLTCAVSGYSITSGYYWSWIRQPPGKGLEWMGFISYDGSNKYNPSLKNRITISRDTSKNQFSLKLSSVTAADTAVYYCARGLRRGDYSMDYWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK(SEQ ID NO:1)中所示重链可变域和<u>MDFQVQIFSFLLISASVIMSRG</u>DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQNVVTAVAWYQQKPGKAPKLLIYSASNRHTGVPSRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQYSSYPFTFGGGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC(SEQ ID NO:2)中所示轻链可变域的抗TENB2抗体获得的。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||