发明名称 用于制备硫杂环丁烷衍生物的方法
摘要 本发明涉及用于制备具有式IA的硫杂环丁烷衍生物的方法<img file="DDA0000469087950000011.GIF" wi="1141" he="407" />以及具有式(IB)的硫杂环丁烷衍生物<img file="DDA0000469087950000012.GIF" wi="1254" he="401" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>、A<sup>3</sup>、A<sup>4</sup>、B,和n是如权利要求书中所定义的。本发明还涉及在该方法中有用的中间体,连同具有式IA和IB的化合物连同它们作为杀有害生物剂的用途。
申请公布号 CN103764643B 申请公布日期 2016.05.25
申请号 CN201280041291.8 申请日期 2012.08.24
申请人 先正达参股股份有限公司 发明人 J·Y·卡塞尔;P·雷诺;T·皮特纳;M·艾勒加斯米
分类号 C07D331/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A01N43/36(2006.01)I;A01N43/80(2006.01)I 主分类号 C07D331/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 张敏
主权项 一种用于制备具有式IA的化合物的方法<img file="FDA0000867023790000011.GIF" wi="1141" he="408" />其中A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>、A<sup>3</sup>以及A<sup>4</sup>彼此独立地是C‑H、C‑R<sup>3</sup>或氮;B是O或CH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基;R<sup>2</sup>是芳基或经一至五个R<sup>4</sup>取代的芳基,或杂芳基或经一至五个R<sup>4</sup>取代的杂芳基;每个R<sup>3</sup>独立地是卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>卤链烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>卤炔基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷氧基羰基‑、氨基、羟基、巯基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基羰基、或在相邻碳原子上的两个R<sup>3</sup>一起形成一种‑CH=CH‑CH=CH‑桥或一种‑N=CH‑CH=CH‑桥;每个R<sup>4</sup>独立地是卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>链烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>卤代链烯基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>炔基、C<sub>2</sub>‑C<sub>8</sub>卤代炔基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷氧基、巯基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷硫基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>卤代烷基磺酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷基羰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>8</sub>烷氧基羰基、芳基或被一到五个R<sup>5</sup>取代的芳基或杂环基或被一到五个R<sup>5</sup>取代的杂环基;每个R<sup>5</sup>独立地是卤素、氰基、硝基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基‑或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>卤代烷氧基‑;n是0、1或2;包括通过以下步骤制备具有式IV的化合物<img file="FDA0000867023790000021.GIF" wi="446" he="223" />a.使具有式II的化合物<img file="FDA0000867023790000022.GIF" wi="382" he="173" />与氰化物源在水的存在下发生反应以便给出具有式III的化合物<img file="FDA0000867023790000023.GIF" wi="374" he="278" />b.用合适的还原剂还原具有式III的化合物以便给出具有式IV的化合物<img file="FDA0000867023790000024.GIF" wi="446" he="223" />以及c‑i.将具有式IV的化合物与具有式V的化合物反应<img file="FDA0000867023790000025.GIF" wi="733" he="439" />其中R是OH、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基或者Cl、F或者Br,并且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、B、A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>、A<sup>3</sup>和A<sup>4</sup>如对式IA化合物所定义,从而给出具有式IA的化合物;或者c‑ii将具有式IV的化合物与具有式VI的化合物反应<img file="FDA0000867023790000031.GIF" wi="693" he="349" />其中X<sup>B</sup>是离去基团,并且R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、B、A<sup>1</sup>、A<sup>2</sup>、A<sup>3</sup>和A<sup>4</sup>如对式IA化合物所定义,与一氧化碳在合适的催化剂的存在下反应以给出具有式IA的化合物;并且其中该方法可任选地包括氧化硫杂环丁烷部分的硫原子。
地址 瑞士巴塞尔