发明名称 噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其应用
摘要 本发明属于医药技术领域,涉及噻唑并[3,2-<i>b</i>]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其在制备抗菌药物中的应用。噻唑并[3,2-<i>b</i>]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及该类化合物的立体异构体和药学上适用的盐,其结构通式如下:Y为C1-C6烷氧基,-OH,-NR’(OR’’),其中R’、R’’独立地选自C1~C6的烷基,-NHR’,-NR’’R’’’,其中R’选自C1-C6烷基;卤素取代的C1-C6烷基;未取代或C1-C6烷基或卤素取代的苄基,2-呋喃甲基, 4-(烷氧基羰基甲基)-2-噻唑基,其中烷氧基选自C1-C6烷氧基;R’’、R’’’独立地选自C1~C6的烷基,或R’’、R’’’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,N-甲基哌嗪基,N-取代(或不取代)苯基哌嗪基。噻唑并[3,2-<i>b</i>]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物以及该类化合物药学上适用的酸加成的盐具有明显的抗菌活性,可用于制备抗菌方面的药物。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="144" he="157" />
申请公布号 CN105601649A 申请公布日期 2016.05.25
申请号 CN201610142014.6 申请日期 2016.03.10
申请人 沈阳药科大学 发明人 胡春;蔡东;金辄;杜月;刘晓平;徐赫男;徐威
分类号 C07D513/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D513/04(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 靳玲
主权项 噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑3‑乙酸衍生物及其药学上可接受的盐,其前体药物或药物活性代谢物:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="141" he="139" />其中:Y为C1‑C6烷氧基,‑OH,‑NR’(OR’’),其中R’、R’’独立地选自C1~C6的烷基;,‑NHR’,‑NR’’R’’’,其中R’选自C1‑C6烷基;卤素取代的C1‑C6烷基;未取代或C1‑C6烷基或卤素取代的苄基,2‑呋喃甲基, 4‑(烷氧基羰基甲基)‑2‑噻唑基,其中烷氧基选自C1‑C6烷氧基;R’’、R’’’独立地选自C1~C6的烷基,或R’’、R’’’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基,哌啶基,吗啉基,N‑甲基哌嗪基,N‑取代(或不取代)苯基哌嗪基。
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