一种N-叔丁氧羰基-7-（胺甲基）-6-氧代-2-螺[4.5]癸烷的合成方法

摘要

本发明涉及一种N-叔丁氧羰基-7-（胺甲基）-6-氧代-2-螺[4.5]癸烷的合成方法。主要解决目前缺少工业化合成N-叔丁氧羰基-7-（胺甲基）-6-氧代-2-螺[4.5]癸烷的方法。本发明合成步骤如下：以常规工业原料N-叔丁氧羰基-3-吡咯烷酮为起始原料通过与戊烯格式试剂反应得到N-叔丁氧羰基-3-羟基-3-戊烯吡咯，其与间氯过氧苯甲酸关环得到N-叔丁氧羰基-7-（羟甲基）-6-氧代-2-螺[4.5]癸烷，在碱性条件下，N-叔丁氧羰基-7-（羟甲基）-6-氧代-2-螺[4.5]癸烷在二氯甲烷与甲基磺酰氯在室温搅拌即可得到N-叔丁氧羰基-7-（甲磺酰氧甲基）-6-氧代-2-螺[4.5]癸烷，而后与氨水在乙醇回流的条件下，得到N-叔丁氧羰基-7-（胺甲基）-6-氧代-2-螺[4.5]癸烷。

主权项

一种N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧代‑2‑螺[4.5]癸烷的合成方法，其特征是，采用4步法合成，第一步以常规工业原料N‑叔丁氧羰基‑3‑吡咯烷酮为起始原料通过与戊烯格式试剂反应得到N‑叔丁氧羰基‑3‑羟基‑3‑戊烯吡咯；第二步，N‑叔丁氧羰基‑3‑羟基‑3‑戊烯吡咯室温下与间氯过氧苯甲酸关环得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（羟甲基）‑6‑氧代‑2‑螺[4.5]癸烷；第三步反应在三乙胺的条件下，N‑叔丁氧羰基‑7‑（羟甲基）‑6‑氧代‑2‑螺[4.5]癸烷在二氯甲烷与甲基磺酰氯在室温搅拌即可得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（甲磺酰氧甲基）‑6‑氧代‑2‑螺[4.5]癸烷，第四步反应使用N‑叔丁氧羰基‑7‑（甲磺酰氧甲基）‑6‑氧代‑2‑螺[4.5]癸烷与氨水在乙醇回流的条件下，得到N‑叔丁氧羰基‑7‑（胺甲基）‑6‑氧代‑2‑螺[4.5]癸烷。