| 发明名称 | 一种1,5-二取代四唑化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种1,5-二取代四唑化合物的制备方法。具体方法是由简单制备得到的丙炔酰胺为原料，在N-碘代丁二酰亚胺(NIS)，叠氮三甲基硅烷(TMSN<sub>3</sub>)和水的条件下，发生分子内的氧原子转移反应得到1,5-二取代四唑化合物。丙炔酰胺可以由廉价易得的起始原料简单制备得到，且TMSN<sub>3</sub>作为氮源，一步发生分子内氧原子转移反应得到1,5-二取代四唑，该反应操作简单，反应条件温和，不需要使用金属催化剂。 | ||
| 申请公布号 | CN105601578A | 申请公布日期 | 2016.05.25 |
| 申请号 | CN201410679847.7 | 申请日期 | 2014.11.24 |
| 申请人 | 中国科学院大连化学物理研究所 | 发明人 | 万伯顺;呼延成;吴凡 |
| 分类号 | C07D257/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D257/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人 | 马驰 |
| 主权项 | 一种1,5‑二取代四唑化合物的制备方法，其特征在于：所述的1,5‑二取代四唑化合物由丙基酰胺炔为原料，在NIS/TMSN<sub>3</sub>/H<sub>2</sub>O条件下发生分子内氧原子转移反应，得到1,5‑二取代四唑化合物；具体制备过程如下：将反应器抽真空后通惰性气体进行置换，向其中加入丙炔酰胺、NIS、溶剂和TMSN<sub>3</sub>以及水，室温下搅拌反应3h，之后于25‑80℃继续搅拌反应2‑8h；反应结束后，直接上样进行硅胶柱层析，用洗脱剂冲洗柱子，得到最终的1,5‑二取代四唑化合物。 | ||
| 地址 | 116023 辽宁省大连市中山路457号 | ||