发明名称 一种茚酮并咪唑并吡啶类化合物的合成方法
摘要 本发明公开了一种茚酮并咪唑并吡啶类化合物的合成方法,将2-(2-溴苯基)咪唑[1,2-<i>a</i>]吡啶或其衍生物溶于溶剂中,然后加入催化剂、配体和碱,在1atm的CO氛围下于120-160℃油浴中反应制得11<i>H</i>-茚[1',2':4,5]咪唑[1,2-<i>a</i>]吡啶-11-酮类化合物。本发明合成过程简单、高效,利用过渡金属催化下的串联反应,一步直接得到茚酮并咪唑并吡啶类化合物,即在构筑茚酮结构的同时,将茚酮与咪唑并吡啶结构单元并环在一起,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,原料易于制备,反应操作简便,底物的适用范围广。
申请公布号 CN105585566A 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201610130818.4 申请日期 2016.03.09
申请人 河南师范大学 发明人 范学森;张举;张新迎;郭胜海
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 新乡市平原专利有限责任公司 41107 代理人 路宽
主权项 一种茚酮并咪唑并吡啶类化合物的合成方法,其特征在于:将2‑(2‑溴苯基)咪唑[1,2‑a]吡啶或其衍生物溶于溶剂中,然后加入催化剂、配体和碱,在1atm的CO氛围下于120‑160℃油浴中反应制得11H‑茚[1',2':4,5]咪唑[1,2‑a]吡啶‑11‑酮类化合物,该合成方法中的反应方程式为:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="430" he="80" />,其中R<sup>1</sup>为氢、氟、氯、氰基、甲基、甲氧基或三氟甲基,R<sup>2</sup>为氢、氟、氯、甲基、甲氧基或三氟甲基,溶剂为二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺或N‑甲基吡咯烷酮,催化剂为醋酸钯、二氯化钯、二(三苯基膦)二氯化钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、双(二亚苄基丙酮)钯、四(三苯基膦)钯或三氟乙酸钯中的一种或多种,配体为正丁基二(1‑金刚烷基)膦、三苯基膦、三环己基膦、三(2‑呋喃基)膦、2‑双环己基膦‑2',4',6'‑三异丙基联苯、2‑双环己基膦‑2',6'‑二甲氧基联苯或四氟硼酸三叔丁基膦中的一种或多种,碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、三乙胺、1,8‑二氮杂二环十一碳‑7‑烯或1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷中的一种或多种。
地址 453007 河南省新乡市牧野区建设东路46号