发明名称 一种25-羟基胆固醇的合成方法
摘要 本发明公开了一种25-羟基胆固醇的合成方法,所述的合成方法为:以24-脱氢胆固醇衍生物为原料,在催化下与含羟基试剂在有机溶剂中通过加成反应再经水解后分离得到25-羟基胆固醇。本发明通过采用水、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸等含羟基试剂代替现有技术中常用的Cr试剂、Hg试剂、多氟代丙酮等剧毒试剂,原料简单易得、对环境影响小,操作和后处理方便,而且其反应条件温和、操作简单、选择性好、效率高、收率高,后处理简单,产品易分离,三废少,易于产业化。
申请公布号 CN104130306B 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201410368802.8 申请日期 2014.07.30
申请人 浙江工业大学;浙江花园生物高科股份有限公司;杭州下沙生物科技有限公司 发明人 金灿;苏为科;王子强;刘建刚;孙彬;许文灏
分类号 C07J9/00(2006.01)I 主分类号 C07J9/00(2006.01)I
代理机构 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 代理人 吴秉中
主权项 一种25‑羟基胆固醇的合成方法,其特征在于将24‑脱氢胆固醇衍生物、含羟基试剂加入有机溶剂中,在催化剂存在下于‑40℃~150℃温度下反应1~40小时,反应完全后用碱水解,反应液再分离处理得到25‑羟基胆固醇,所述的含羟基试剂为水、甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸中的一种或几种任意比例的混合物,所述的催化剂为三氟甲磺酸钪、三氯化铝、三氟甲磺酸金、溴化锌、三氯化铁或三氟甲磺酸铟中的一种,所述的25‑羟基胆固醇、24‑脱氢胆固醇衍生物的结构式分别如式(I)、式(II)所示:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="468" he="141" />,上述式(II)中的R1为H或C1~C12的酰基。
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