发明名称 一种氟喹诺酮银化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种氟喹诺酮银及其制备方法和医药用途,所述的氟喹诺酮银具有如下通式(Ⅰ)所述的结构。本发明通过将银离子和氟喹诺酮结合在一起,利用这两者的协同作用,进一步增强抗菌效果,且可以在一定程度上克服现有的氟喹诺酮类药物的耐药性问题。本发明提供的氟喹诺酮银的制备工艺简单、产率稳定。<img file="DDA0000438451070000011.GIF" wi="614" he="549" />
申请公布号 CN103724262B 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201310687171.1 申请日期 2013.12.10
申请人 广东省第二人民医院 发明人 梅清华;兰树敏;陈燕
分类号 C07D215/56(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I 主分类号 C07D215/56(2006.01)I
代理机构 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人 郝传鑫
主权项 一种氟喹诺酮银化合物的制备方法,其特征在于,所述氟喹诺酮银化合物的分子结构式如下:<img file="FDA0000920833010000011.GIF" wi="614" he="415" />其中,R选自碳原子、氮原子;R<sub>1</sub>选自乙基、氟乙基、环丙基、2,4‑二氟苯基,或与1位N、8位R和R<sub>4</sub>构成六元饱和含氧杂环,或与1位N、8位R和R<sub>4</sub>构成六元饱和含硫杂环,或与1位N和2位C构成四元饱和含氧杂环;R<sub>2</sub>选自氢原子、氨基;R<sub>3</sub>选自哌嗪基、3‑甲基哌嗪基、4‑甲基哌嗪基、4‑氨甲基哌嗪基、3,5‑二甲基哌嗪基、吡咯并吡啶烷基、1‑氨基环丙基、2‑氨基吡咯烷基、4‑(5‑甲基‑2‑氧代‑1,3‑二氧杂环戊烯‑4‑基)‑甲基‑1‑哌嗪基;R<sub>4</sub>选自氢原子、氟原子、甲氧基,或与1位N、8位R和R<sub>1</sub>构成六元饱和含氧杂环,或与1位N、8位R和R<sub>1</sub>构成六元饱和含硫杂环;所述氟喹诺酮银化合物的制备方法包含以下步骤:①将可溶性银盐加适量纯水溶解,配制成银离子溶液,备用;②按摩尔量,将3~9份强碱加入到至少100份纯水中,溶解后,再加1份氟喹诺酮类抗菌药,搅拌使药物完全溶解,制成氟喹诺酮盐溶液;③用酸调节步骤②所得的氟喹诺酮盐溶液pH值至8.5~11,然后按摩尔比1:0.8~1:1.2的比例,将氟喹诺酮盐溶液与步骤①所制备的银离子溶液混合;④室温下,磁力搅拌混合液0.5~1h,反应生成的沉淀物即为氟喹诺酮银湿品;⑤在所得的沉淀物中加入纯水,搅拌,离心,洗涤未反应的银离子;⑥真空干燥沉淀物,即得到成品氟喹诺酮银。
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