发明名称 一种环烯醚萜酯类化合物、其制备方法以及应用
摘要 本发明公开了一种环烯醚萜酯类化合物、其制备方法以及在癌症治疗中的应用,该环烯醚萜酯类化合物的结构如式(Ⅰ)或者式(Ⅱ)所示。该环烯醚萜酯类化合物的制备方法包括:A、使用提取溶剂对药材提取,得到提取液;B、将提取液浓缩,加水混悬,分别用极性由小到大的有机溶剂进行萃取,得到萃取液,萃取液浓缩,得到环烯醚萜酯粗提物;C、环烯醚萜酯粗提物上正相柱用洗脱剂进行洗脱;收集洗脱液,干燥,得到富含两个新颖环烯醚萜酯化合物的提取物;D、提取物进行反相中压柱层析及制备型高效液相柱层析分离,得到所述的两个新颖环稀醚萜酯化合物。该制备方法操作简单,生产成本低,得到的产品可用于癌症治疗药物的制备,具有良好开发前景。<img file="DDA0000601844200000011.GIF" wi="1486" he="1374" />
申请公布号 CN104387362B 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201410617812.0 申请日期 2014.11.05
申请人 浙江中医药大学 发明人 杨波;赵华军;谷满仓;宋会珠
分类号 C07D311/94(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D311/94(2006.01)I
代理机构 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人 张勋斌
主权项 一种环烯醚萜酯类化合物的制备方法,其特征在于,包括下述步骤:(A)提取:采用提取溶剂对药材进行提取,得到提取液;(B)萃取:对步骤(A)得到的提取液进行浓缩,得到的浓缩物加水混悬,然后采用萃取溶剂进行萃取得到萃取液,萃取液经过浓缩,得到环烯醚萜酯粗提物;(C)柱层析:步骤(B)得到的环烯醚萜酯粗提物上正相柱用洗脱剂进行洗脱,收集洗脱液,减压回收溶剂,得到富含所述环稀醚萜酯化合物的提取物;(D)中压柱层析及制备型高效液相柱层析:步骤(C)得到的提取物进行中压柱层析分离,得到如式(Ⅰ)所示的化合物以及含有式(Ⅱ)所示化合物的粗产品,然后对所述粗产品进行制备型高效液相柱层析,得到如式(Ⅱ)所示的化合物;<img file="FDA0000928635740000011.GIF" wi="1486" he="1367" />步骤(A)中,所述的提取溶剂为水和醇溶剂中的一种或两种;步骤(A)中,所述的提取方法为渗漉法,提取溶剂的用量相当于药材重量的15倍;步骤(B)中,所述的萃取溶剂为二氯甲烷、乙酸乙酯和正丁醇,萃取时按极性由小到大用单一溶剂等体积进行梯度萃取;步骤(C)中,所述的洗脱剂为体积比为10~2:1的石油醚和乙酸乙酯组成的混合溶剂,并按极性由小到大依次进行梯度洗脱;步骤(A)中,所述的药材为蜘蛛香的根茎和/或根,且所述的药材经打粉、过40目筛后再进行提取。
地址 310053 浙江省杭州市滨江区滨文路548号