发明名称 一种芬戈莫德中间体硝基还原为氨基的方法
摘要 本发明公开一种芬戈莫德中间体硝基还原为氨基的方法,包括以下步骤:先将芬戈莫德中间体在溶剂中、并在钯催化剂的存在下与甲酸铵反应,然后用盐酸酸化成盐,即得。本发明采用甲酸铵和钯催化剂结合的方法,替代了传统硝基氢化还原过程中高压釜以及氢气或者活性氢化试剂的使用,从而克服了反应控制要求相对较高、安全系数低、操作相对困难等不利于工业化生产的缺点,提供了一种反应条件温和、操作简单、还原率高、节约成本、环保性高、易于工业化生产等优点的新的还原方法。
申请公布号 CN103896784B 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201410065944.7 申请日期 2014.02.26
申请人 成都百裕科技制药有限公司 发明人 张振国;孙毅
分类号 C07C215/28(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I 主分类号 C07C215/28(2006.01)I
代理机构 北京国林贸知识产权代理有限公司 11001 代理人 胡琳梅
主权项 一种芬戈莫德中间体硝基还原为氨基的方法,其特征在于,包括以下步骤:先将芬戈莫德中间体在溶剂中、并在钯催化剂的存在下与甲酸铵反应,然后用盐酸酸化成盐,即得;所述芬戈莫德中间体为2‑(4‑辛基苯基)乙基‑2‑硝基‑1,3‑丙二醇,其结构式为式Ⅰ:<img file="FDA0000927325870000011.GIF" wi="749" he="479" />所述芬戈莫德中间体、溶剂、甲酸铵和钯催化剂的重量比为1:3‑20:0.9‑10:0.03‑0.96。
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