回折模拟物化合物及其用途

摘要

本发明公开了构象受限的化合物以及它们的前体药物，所述化合物是新型化合物并模拟了生物活性肽和蛋白的回折域的二级结构，并具有双环框架。该回折模拟物结构和前体药物在很宽范围的领域内都具有效用，包括用作诊断剂和治疗剂。本发明还涉及使用这样的化合物来制备用于治疗或预防包括急性髓系白血病的癌症的药物。

主权项

一种具有式(III)的结构化合物：其中：R₁是吲哚基、取代吲哚基，所述取代吲哚基具有一个或多个独立选自苯基、卤代苯基、硝基苄基、氨基苄基、吡啶基、甲苯磺酰基、苯磺酰基、卤代苯基磺酰基、C_1‑12烷基、卤素和氰基的取代基，R₆是苯基或吡啶基；R₄是烯丙基；X₁是氢；和X₂和X₃中的每一个独立地为氢、羟基或磷酸酯基。