发明名称 合成环状氨基甲酸酯的方法
摘要 本发明涉及从邻胺基苯甲醇和/或其合适的盐开始制备环状氨基甲酸酯的方法,邻胺基苯甲醇和/或其合适的盐与选自光气、双光气、三光气及其混合物中的环化剂反应,并且其特征在于,所述反应在碱的水溶液和水不混溶性有机溶剂的存在下进行,其中所述有机溶剂主要包含选自至少一种C<sub>2-5</sub>-羧酸C<sub>2-5</sub>-烷基酯与至少一种C<sub>5-8</sub>-烷的混合物和C<sub>2-5</sub>-羧酸C<sub>2-5</sub>-烷基酯中的至少一种。
申请公布号 CN103249724B 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201180059342.5 申请日期 2011.10.14
申请人 百时美施贵宝公司 发明人 迈因拉德·布伦纳;埃里克·M·卡雷拉;尼卡·钦科夫;米里亚姆·洛伦西;亚历山大·沃姆;洛塔尔·齐默尔曼
分类号 C07D265/18(2006.01)I 主分类号 C07D265/18(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 李献忠
主权项 一种制备式I化合物和/或其合适的盐的方法,<img file="FDA0000821703680000011.GIF" wi="709" he="423" />其中R<sup>1</sup>选自:氢、C<sub>1‑6</sub>‑烷基或(C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基)羰基、以及任选用一个或多个卤原子取代的任意烷基或烷氧基,R<sup>2</sup>选自:氢、C<sub>1‑8</sub>‑烷基、(C<sub>1‑6</sub>‑烷氧基)羰基、C<sub>3‑8</sub>‑烯基、C<sub>3‑8</sub>‑炔基、2‑环丙基‑乙炔基、2‑(1'‑甲基‑环丙基)‑乙炔基、3‑环丙基‑丙炔基、3‑环丙基丙‑2‑炔基、2‑环丁基‑乙炔基和C<sub>3‑6</sub>‑环烷基,其中各烷基、烷氧基、烯基、炔基和环烷基能携带选自芳基、芳烷基、C<sub>1‑6</sub>‑烷基和(1′‑R<sup>6</sup>)‑C<sub>3‑6</sub>‑环烷基中的另外的取代基,其中R<sup>6</sup>为氢、甲基或乙基,并且每个这样的另外的取代基任选用一个或多个卤原子取代,R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地选自氢、卤、以及任选用一个或多个卤原子取代的C<sub>1‑6</sub>‑烷基,以及R<sup>10</sup>为氢,所述方法包含使式II化合物和/或其合适的盐与选自光气、双光气、三光气及其混合物中的环化剂反应,<img file="FDA0000821703680000012.GIF" wi="710" he="431" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>如上定义,其特征在于,所述反应在碱水溶液和水不混溶性有机溶剂的存在下进行,其中至少90%(重量/重量)的所述有机溶剂由以下组成:至少一种C<sub>2‑5</sub>‑羧酸C<sub>2‑5</sub>‑烷基酯与至少一种C<sub>5‑8</sub>‑烷烃的混合物。
地址 美国新泽西州