一种含有季碳中心的吡咯烷酮化合物的合成方法

摘要

一种含有季碳中心的吡咯烷酮化合物的合成方法，属于医药化学技术领域，首先将化合物1-酰基-1-酰胺基环丙烷和有机胺置于无水溶剂中，加入缺电子烯烃，在一定温度下反应直至底物消失。其次，冷却反应混合物至室温，萃取，干燥，旋蒸除去溶剂。最后，将粗产品通过硅胶柱层析，得到含有季碳中心的吡咯烷酮化合物。本发明的优点是利用廉价易得的有机胺催化，实现含有季碳中心的吡咯烷酮的合成，反应成本低，操作简单，收率高，适合于工业化。

主权项

一种含有季碳中心的吡咯烷酮化合物的合成方法，其特征包括以下步骤：（1）将化合物1‑酰基‑1‑酰胺基环丙烷和有机胺置于无水溶剂中，搅拌下加入缺电子烯烃，在60‑80 ℃条件下反应直至底物消失；（2）将反应混和物冷却至室温，萃取得有机相，干燥，旋蒸除去有机溶剂；（3）将粗产品进行硅胶柱层析，得到含有季碳中心的吡咯烷酮化合物，其结构如下：其中，R¹为甲基和苯基；R²为氢和甲基；R³为苄基和苯基；EWG是氰基或苯磺酰基的其中一种；所述的合成方法通过以下反应式表示：催化剂为有机胺；1‑酰基‑1‑酰胺基环丙烷、缺电子烯烃和有机胺的摩尔比为1.0:1.05―1.3:0.05―0.5。