西他列汀中间体的制备

摘要

本发明涉及手性化合物的制备，尤其涉及可用作用于制备抗糖尿病药、优选西他列汀的中间体的手性化合物的制备。

主权项

制备式I的中间体的方法其中标有*的手性中心在标记中心具有(R)‑或(S)‑构型，或者它是外消旋形式，并且其中R¹和R²相同或不同，并且独立地选自(i)氢；(ii)具有1至12个碳原子的任选为手性的烷基，其中烷基任选地被芳基和/或芳氧基取代；(iii)具有1至12个碳原子的任选为手性的烷氧基，其中烷氧基任选地被芳基取代；(iv)具有6至24个碳原子的芳基，其中芳基任选地被烷基和/或烷氧基取代；(v)具有6至24个碳原子的芳氧基，其中芳氧基任选地被烷基取代；(vi)苄基；(vii)具有2至13个碳原子的任选为手性的烷酰基，其中烷酰基任选地被芳基取代；(viii)具有7至25个碳原子的芳酰基，其中芳酰基任选地被烷基取代；(ix)具有2至13个碳原子的任选为手性的烷氧基羰基；(x)具有7至25个碳原子的芳氧基羰基；(xi)甲苯磺酰基；(xii)具有3至15个碳原子的任选为手性的甲硅烷基；和(xiii)具有3至15个碳原子的任选为手性的甲硅烷氧基；其中R³选自具有1至6个碳原子的烷基；该方法包括以下步骤:(a)提供式II的中间体，(b)将式II的中间体与式III的胺反应以得到式I的中间体HNR¹R² (III)其中R¹和R²如以上所定义，反应在质子溶剂或在质子溶剂的混合物中进行；或在步骤(b)中未加入溶剂。