化合物

摘要

本发明提供由式(I)表示的化合物，或者其可药用的盐或酯，其中，R¹选自：芳基；杂芳基；-NHR³；稠合芳基-C_4-7-杂环烷基；-CONR⁴R⁵；-NHCOR⁶；-C_3-7-环烷基；-O-C_3-7-环烷基；-NR³R⁶；和任选地取代的-C_1-6烷基；其中所述芳基、杂芳基、稠合芳基-C_4-7-杂环烷基和C_4-7-杂环烷基各自任选地被取代；R²选自氢、芳基、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_3-7-环烷基、杂芳基、C_4-7-杂环烷基和卤素，其中所述C_1-6烷基、C_2-6烯基、芳基、杂芳基和C_4-7-杂环烷基各自任选地被取代。本发明的其它方面涉及药物组合物、治疗用途以及制备由式(I)表示的化合物的方法。

主权项

一种由式I表示的化合物，或者其可药用的盐，其中：R¹选自：‑NH‑C_1‑6‑烷基，其中所述C_1‑6‑烷基任选地被一种或多种选自以下基团取代，这些基团是：‑OR⁶、OH、杂芳基、苯基、C_4‑7‑杂环烷基、NR⁴R⁵和C_3‑7‑环烷基，其中所述苯基任选地被一个或多个卤素基团取代，并且所述C_4‑7‑杂环烷基任选地被一个或多个C_1‑6‑烷基基团取代；NH‑哌嗪基，其中所述哌嗪基任选地被一种或多种选自C_1‑6‑烷基、芳基、C_1‑6‑烷基‑芳基和杂芳基的取代基取代，它们还各自任选地被一个或多个卤素基团取代；NH‑吗啉基；NH‑C_3‑7‑环烷基，其中所述NH‑C_3‑7‑环烷基中的所述C_3‑7‑环烷基任选地被一种或多种选自OH和卤素的取代基取代；NH‑稠合苯基‑C_4‑7‑杂环烷基，其中所述稠合苯基‑C_4‑7‑杂环烷基任选地被一个或多个C_1‑6‑烷基取代；NH‑哌啶基，其中所述哌啶基任选地被一个或多个C_1‑6‑烷基取代；NH‑四氢吡喃基；呋喃基团；吡唑基团，其任选地被一个或多个C_1‑6‑烷基取代；NH‑苯基，其中所述苯基任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代，这些基团是：卤素、CF₃、OH、OR⁶、NR⁴SO₂R⁵、NR⁴R⁵、C_4‑7‑杂环烷基、CONR⁴R⁵和‑NR⁴COR⁵；NH‑吡啶基，其中所述吡啶基任选地被一种或多种选自C_4‑7‑杂环烷基和芳基的取代基取代，其中所述芳基还任选地被一个或多个卤素基团取代；苯基，其任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代，这些基团是：卤素、OR⁶、‑NR⁴SO₂R⁵、CN、C_4‑7‑杂环烷基和C_1‑6‑烷基‑NR⁴SO₂R⁵；NH‑吲唑基，其中所述吲唑基任选地被一个或多个C_1‑6‑烷基取代；以及NH‑吡唑基；或R¹为‑OR³，其中R³选自C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、C_4‑7‑杂环烷基和芳基，它们可以各自任选地被一种或多种选自R¹¹和A的取代基取代；R²选自：苯基，其任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代，这些基团是：‑NHCO‑C_1‑6‑烷基、‑CONHC_1‑6‑烷基、CO‑(N‑吗啉基)、Cl、F、‑OC_1‑6‑烷基、‑CONMe₂、OCF₃、CN、CF₃、C_1‑6‑烷基‑(A)、N‑吗啉基和吡唑基；吡啶基、喹啉基、吡唑基、呋喃基和嘧啶基，它们可以任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代，这些基团是：‑NR⁴R⁵、C_4‑7‑杂环烷基、C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、C_1‑6‑烷基‑C_3‑7‑环烷基和OR⁶；C_1‑6‑烷基，其任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代，这些基团是：‑CONR⁴R⁵、苯基、吡啶基和二唑基和哌啶基，其中所述苯基、吡啶基和二唑基和哌啶基还各自任选地被一种或多种‑NR⁴COR⁵、‑CONR⁴R⁵、COR⁶、SO₂R⁶或者芳基取代；R⁴和R⁵各自独立地选自氢、C_3‑7‑环烷基、C_1‑6烷基‑C_3‑7‑环烷基、芳基、杂芳基、C_1‑6‑烷基和C_3‑6‑杂环烷基环，该C_3‑6‑杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧、硫、氮和CO的基团，并且任选地被一种或多种R¹⁰基团取代，其中，各C_1‑6‑烷基、杂芳基和芳基任选地被一种或多种选自以下基团的取代基取代，这些基团是：C_1‑6烷基、卤素、氰基、羟基、芳基、卤素取代的芳基、杂芳基、‑NR⁸R⁹、‑NR⁶R⁷、NR⁷(CO)R⁶、‑NR⁷COOR⁶、‑NR⁷(SO₂)R⁶、‑COOR⁶、‑CONR⁸R⁹、OR⁶、‑SO₂R⁶和C_3‑6‑杂环烷基环，该C_3‑6‑杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧、硫、氮和CO的基团，并且任选地被一种或多种R¹⁰基团取代；或者R⁴和R⁵连同它们所连接的N形成C_3‑6‑杂环烷基环，该C_3‑6‑杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧、硫、氮和CO的基团，其中所述C_3‑6‑杂环烷基环是饱和的，或者是不饱和的，并且任选地被一种或多种选自A、NR⁸R⁹和R¹⁰的基团取代；各R⁶独立地选自C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、C_4‑7‑杂环烷基、芳基和杂芳基，它们各自任选地被一种或多种选自R¹⁰、R¹¹和A的取代基取代；各R⁷选自氢、C_1‑6‑烷基和C_3‑7‑环烷基，其中所述C_1‑6‑烷基任选地被一种或多种卤素取代；各R⁸和R⁹独立地选自氢和C_1‑6‑烷基，其中所述C_1‑6‑烷基任选地被一种或多种卤素取代；或者R⁸和R⁹连同它们所连接的N形成C_4‑6‑杂环烷基环，该C_4‑6‑杂环烷基环任选地还包含一种或多种选自氧和硫的杂原子，其中所述C_4‑6‑杂环烷基环任选地被一种或多种R¹⁰基团取代；并且各R¹⁰选自C_3‑7‑环烷基、芳基、杂芳基、O‑杂芳基和C_1‑6烷基，它们各自任选地被一种或多种A基团取代，其中，当R¹⁰为C_1‑6烷基，并且两个或更多个R¹⁰基团与同一个碳原子相连时，所述R¹⁰基团可以连成螺烷基团；并且各R¹¹独立地选自C_1‑6‑烷基、C_3‑7‑环烷基、C_1‑6‑烷基‑C_3‑7‑环烷基、C_1‑6‑烷基‑杂芳基、C_4‑7‑杂环烷基、芳基和杂芳基，它们各自任选地被一种或多种选自A的取代基取代；并且A选自卤素、‑NR⁴SO₂R⁵、‑CN、‑OR⁶、‑NR⁴R⁵、‑NR⁷R¹¹、羟基、‑CF₃、‑CONR⁴R⁵、‑NR⁴COR⁵、‑NR⁷(CO)NR⁴R⁵、‑NO₂、‑CO₂H、‑CO₂R⁶、‑SO₂R⁶、‑SO₂NR⁴R⁵、‑NR⁴COR⁵、‑NR⁴COOR⁵、C_1‑6烷基、芳基和‑COR⁶；其中R⁴、R⁵、R⁶、R⁷和R¹¹如上所述，但是它们没有进一步任选地被一种或多种选自A的基团取代；其中各芳基为苯基；其中各杂芳基选自：噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异唑基、异噻唑基、二唑基、三唑基、噻二唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并咪唑基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基、喹啉基、异喹啉基、噌啉基、酞嗪基、喹唑啉基、喹喔啉基和萘啶基；并且其中各C_4‑7杂环烷基是包含一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的环脂肪族基团，它们任选地在环中夹杂有一个或多个‑(CO)‑基团，和/或它们任选地在环中包含一个或多个双键。