反式取代烯类衍生物、含其的药物组合物及其药学应用

摘要

本发明公开了反式取代烯类衍生物及其制备方法，含有这些衍生物的药物组合物、该化合物的盐类和以该化合物或其盐类为活性成分的药物在制备抗肿瘤药物及肝病相关疾病治疗药物中的应用，所述反式取代烯类衍生物的通式(Ⅰ)如下，各基团的定义详见说明书。本发明提供的反式取代烯类衍生物及其药物组合物在有较好的肝病治疗及抗肿瘤应用前景，同时可应用治疗人或动物非酒精性脂肪肝、急性肝损伤以及细胞增殖性相关的实体瘤或血癌的药物中，与现存的小分子肝病药物及肝癌治疗药物相比，具有靶向性好，可同时应用于肝病相关疾病治疗及肿瘤相关疾病治疗的优势，具有良好的商业价值和前景。   Ⅰ。

主权项

具有通式(Ⅰ)的化合物：及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：A选自R选自H、饱和或不饱和的C₁‑C₄烷基；B和D相同或不同，B和D分别独立选自O、S、N(R_a)、C(R_b)(R_c)，其中R_a、R_b和R_c分别独立选自H、饱和或不饱和的C₁‑C₄烷基、卤代的C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、卤代的C₁‑C₄烷氧基，R_a、R_b和R_c相同或不同；R₁选自取代或无取代的芳基，取代或无取代的杂环芳基，取代或无取代的环烷基，取代的饱和或不饱和杂环烷基，无取代的饱和或不饱和杂环烷基，任意稠合的芳基、任意稠合的杂环芳基；R₂选自羟基、氨基、硝基、氰基、其中R_d选自羟基、氨基、C₁‑C₄烷基、卤代的C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷胺基、卤代的C₁‑C₄烷氧基、卤代的C₁‑C₄烷胺基；R₃选自氨基、硝基、氰基、其中R_e选自羟基、氨基、C₁‑C₄烷基、卤代的C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷胺基、卤代的C₁‑C₄烷氧基、卤代的C₁‑C₄烷胺基；所述取代的取代基任选自卤素、硝基、氨基、氰基、C₁‑C₄烷基、卤代的C₁‑C₄烷基、C₁‑C₄烷氧基、C₁‑C₄烷胺基、卤代的C₁‑C₄烷氧基、卤代的C₁‑C₄烷胺基。