ＭＫ２抑制剂及其用途

摘要

明提供化合物、其组合物及其使用方法。

主权项

一种式I'化合物，

或其医药学上可接受之盐，其中：环A为苯基或具有1-3个氮之5-6员单环杂芳基环，或具有1-4个独立地选自氮、氧及硫之杂原子之8-14员桥联或稠合双环杂芳环；T为选自以下之二价部分：-N(R)-、-O-、-S-、-S(O)-、-SO2-、-C(S)-、-Si(R4)2-、-P(R5)-、-P(O)2-，或二价饱和直链或分支链1-3员烃链，其中该烃链视情况经侧氧基或-OR取代；各R独立地为氢或视情况经取代之C1-6脂族基团，或：同一个氮上之两个R基团与氮共同形成具有1-3个选自氮、氧或硫之杂原子的3-7员饱和或部分不饱和杂环；Ra为氢或视情况经取代之C1-6脂族基团；R1为R或-(CH2)pRx；p为0、1、2或3；Rx为-CN、-NO2、卤素、-OR、-SR、-N(R)2、-C(O)N(R)2、-C(O)OR、-C(O)R、-N(R)C(O)R、-SO2N(R)2或-N(R)SO2；R2为卤素、-CN、-SRy、-S(O)Ry、-SO2Ry、-OSO2Ry、-OC(O)Ry或-OP(O)2ORy；各Ry独立地选自视情况经取代之C1-6脂族基团或视情况经取代之苯基；
R3为氢、视情况经取代之C1-6脂族基团、-CN、-NO2、卤素、-OR、-N(R)2、-C(O)N(R)2、-C(O)OR、-Cy、-C(O)N(R)-Cy、-C(O)-Cy、-O-Cy、-O-(CH2)n-Cy、-(CH2)n-O-Cy、-(CH2)mN(R)2、-(CH2)mOR、-N(R)-Cy、-N(R)-(CH2)n-Cy、-(CH2)n-N(R)-Cy或-(CH2)m-Cy；各R4独立地为氢、-OR、C1-6脂族基团、苯基或具有1-3个独立地选自氮、氧及硫之杂原子之5-6员杂芳基环；各R5独立地为-OR、C1-6脂族基团、苯基或具有1-3个独立地选自氮、氧及硫之杂原子之5-6员杂芳基环；m及n中之每一者独立地为0-4；及各Cy独立地为视情况经取代之环，其选自3-9员饱和或部分不饱和单环碳环、具有1-3个独立地选自氮、氧及硫之杂原子之3-9员饱和或部分不饱和单环杂环、苯基、具有1-3个独立地选自氮、氧及硫之杂原子之5-6员杂芳基环、7-12员饱和或部分不饱和稠合或桥联双环碳环或具有1-3个独立地选自氮、氧及硫之杂原子之6-12员饱和或部分不饱和稠合或桥联双环杂环，其中该化合物不为：