发明名称 增加造血干细胞之化合物
摘要 明系关于用于增加CD34+细胞之数目以供移植的化合物及组合物。本发明进一步关于一种包含增加造血干细胞(HSCs)的细胞群体及其在自体移植或同种异体移植之用途,其系用于治疗患有遗传性免疫缺乏与自体免疫疾病及各种造血障碍之患者以恢复造血细胞谱系及免疫系统防御能力。
申请公布号 TWI532486 申请公布日期 2016.05.11
申请号 TW098136716 申请日期 2009.10.29
申请人 诺华公司;史基普研究协会 发明人 库凯 麦可;潘席风;泰洛 约翰;万咏勤;王兴;包泰诺 安东尼E;舒兹 彼得G
分类号 A61K31/519(2006.01);C07D473/34(2006.01);A61P37/00(2006.01);A61P7/00(2006.01) 主分类号 A61K31/519(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文
主权项 一种式I之化合物, 其中:L系选自-NR5a(CH2)2-3-、-NR5aCH(C(O)OCH3)CH2-、-NR5a(CH2)2NR5b-、-NR5a(CH2)2S-、-NR5aCH2CH(CH3)CH2-、-NR5aCH2CH(OH)-及-NR5aCH(CH3)CH2-;其中R5a及R5b系独立地选自氢及C1-4烷基;R1系选自噻吩基、呋喃基、1H-苯并咪唑基、异喹啉基、1H-咪唑并吡啶基、苯并噻吩基、嘧啶基、吡啶基、1H-咪唑基、吡嗪基、哒嗪基、1H-吡咯基及噻唑基;其中R1中之该噻吩基、呋喃基、1H-苯并咪唑基、异喹啉基、1H-咪唑并吡啶基、苯并噻吩基、嘧啶基、吡啶基、1H-咪唑基、吡嗪基、哒嗪基、1H-吡咯基或噻唑基可视情况经1至3个独立地选自以下之基团取代:氰基、羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤基、经卤基取代之C1-4烷基、经卤基取代之C1-4烷氧基、胺基、-C(O)R8a、-S(O)0-2R8a、-C(O)OR8a及-C(O)NR8aR8b;其中R8a及R8b系独立地选自氢及C1-4烷基;R2系选自-S(O)2NR6aR6b、-NR6aC(O)NR6bR6c、苯基、1H-吡咯并吡啶-3-基、1H-吲哚基、噻吩基、吡啶基、1H-1,2,4-三唑基、2-侧氧基(oxo)咪唑啶基、1H-吡唑 基、1H-咪唑-4-基、1H-苯并[d]咪唑-5-基、哌啶-1-基、2-侧氧基-2,3-二氢-1H-苯并咪唑基及1H-吲唑基;其中R6a、R6b及R6c系独立地选自氢及C1-4烷基;及该苯基、1H-吡咯并吡啶-3-基、1H-吲哚基、噻吩基、吡啶基、1H-1,2,4-三唑基、2-侧氧基咪唑啶基、1H-吡唑基、1H-咪唑-4-基、1H-苯并[d]咪唑-5-基、哌啶-1-基、2-侧氧基-2,3-二氢-1H-苯并咪唑基或1H-吲唑基视情况经1至3个独立地选自以下之基团取代:羟基、卤基、甲基、甲氧基、胺基、-O(CH2)nNR7aR7b、-S(O)2NR7aR7b、-OS(O)2NR7aR7b及-NR7aS(O)2R7b;其中R7a及R7b系独立地选自氢及C1-4烷基;R3系选自氢、C1-4烷基及联苯基;及R4系选自C1-10烷基、丙-1-烯-2-基、环己基、环丙基、2-(2-侧氧基吡咯啶-1-基)乙基、氧杂环丁(oxetan)-3-基、二苯甲基、四氢-2H-哌喃-3-基、四氢-2H-哌喃-4-基、苯基、四氢呋喃-3-基、苯甲基、(4-戊基苯基)(苯基)甲基及1-(1-(2-侧氧基-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四-14-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)乙基;其中该烷基、环丙基、环己基、2-(2-侧氧基吡咯啶-1-基)乙基、氧杂环丁-3-基、二苯甲基、四氢-2H-哌喃-3-基、四氢-2H-哌喃-4-基、苯基、四氢呋喃-3-基、苯甲基、(4-戊基苯基)(苯基)甲基或1-(1-(2-侧氧基-6,9,12-三氧杂-3-氮杂十四-14-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)乙基可视情况经1至3个独立地选自以下之基团取代:羟基、C1-4烷基及经卤基取代之C1-4 烷基;或其盐。
地址 瑞士;美国