| 发明名称 | 利匹韦林中间体的制备工艺 | ||
| 摘要 | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种利匹韦林中间体的制备工艺，包括以下步骤：(1)4-溴-2,6-二甲基苯胺和丙烯腈在醋酸钯和膦配体催化下反应生成3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈（反式：顺式=5:1）；(2)顺反式混合物在盐酸异丙醇中结晶纯化得到(E)-3-(4-氨基-3,5-二甲基苯基)丙烯腈盐；本发明在现有技术的基础上，原料易得，成本低操作简单，适合工业大生产的要求。 | ||
| 申请公布号 | CN105566162A | 申请公布日期 | 2016.05.11 |
| 申请号 | CN201610097412.0 | 申请日期 | 2016.02.23 |
| 申请人 | 苏州莱克施德药业有限公司 | 发明人 | 俞菊荣;顾志锋;孙光明 |
| 分类号 | C07C255/42(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I | 主分类号 | C07C255/42(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人 | 薛海霞;董建林 |
| 主权项 | 一种利匹韦林中间体(E)‑3‑(4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基)丙烯腈盐酸盐的制备工艺，以4‑溴‑2,6‑二甲基苯胺为起始原料，其特征在于，包括如下步骤：(1)在温度20～40℃的条件下，4‑溴‑2,6‑二甲基苯胺与丙烯腈以及醋酸钠溶于溶剂中并在醋酸钯和膦配体L催化下反应7～8小时，得到3‑(4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基)丙烯腈顺反异构体混合物；其中顺式异构体与反式异构体的摩尔比为4～5:1；(2)3‑(4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基)丙烯腈顺反异构体混合物，在盐酸异丙醇中50‑65℃搅拌16小时后，冷却至10‑15℃，过滤得到(E)‑3‑(4‑氨基‑3,5‑二甲基苯基)丙烯腈盐酸盐；反应式为：<img file="FDA0000927704990000011.GIF" wi="1898" he="358" /> | ||
| 地址 | 215200 江苏省苏州市吴江经济开发区科技创业园吴江市长安路2358号 | ||